阿扎那韦
| 中文名称 | 阿扎那韦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿扎那韦;阿扎那韦双硫酸盐;阿札那韦;阿扎那韦游离碱;阿扎那韦杂质;阿扎那韦中间体杂质3;阿扎那韦中间体杂质4;ATAZANAVIR 阿扎那韦 |
| 英文名称 | Atazanavir |
| 英文同义词 | atazanvir;Atazanavir, >=99%;Atazanavir Enantiomer;Atazanavir Isomer Impurity;Atazanavir Isomer Impurity 1;Atazanavir Isomer Impurity 2;Atazanavir Isomer Impurity 3;Atazanavir Intermediate Impurity 1 |
| CAS号 | 198904-31-3 |
| 分子式 | C38H52N6O7 |
| 分子量 | 704.86 |
| EINECS号 | 812-543-8 |
| 相关类别 | 医药中间体;抗感染;小分子抑制剂;抗生素;代谢;新药杂质分析检测;信号转导通路激酶抑制剂;医药原料;API;All Inhibitors;Inhibitor;peptides;科研原料;杂质对照品;中间体;医用原料;医药原料;医用原料;原料药;化工中间体;原料药及中间体;试剂;精细化工原料;对照品;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents |
| Mol文件 | 198904-31-3.mol |
| 结构式 |  |
阿扎那韦 性质
| 熔点 | 207-2090C |
|---|---|
| 比旋光度 | D -47° (c = 1 in ethanol) |
| 密度 | 1.178±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 乙醇（微溶）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 11.11±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 198904-31-3 |
阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市，商品名为锐艾妥(Reyataz)。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
| Target | Value |
|
HIV protease
() |
Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡。
Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%。