N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
| 中文名称 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺;IMD-0354, 一种合成的选择性NF-KB 抑制剂;化合物IMD 0354;IMD 0354,IKKΒ抑制剂 |
| 英文名称 | IMD-0354 |
| 英文同义词 | Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-;N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354;IKK-2 Inhibitor V - CAS 978-62-1 - Calbiochem;IKK-2 INHIBITOR V; IMD 0354;IMD0354;;IMD-0354, 99%, a synthetic selective NF-kB inhibitor;IMD 0354;IMD-0354;IMD-0354 USP/EP/BP;IMD0354,IκB kinase,Inhibitor,I kappa B kinase,IKK,inhibit,IMD-0354 |
| CAS号 | 978-62-1 |
| 分子式 | C15H8ClF6NO2 |
| 分子量 | 383.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;NF-kB;Inhibitors;Intracellular Signaling |
| Mol文件 | 978-62-1.mol |
| 结构式 | ![N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 结构式](CAS/GIF/978-62-1.gif) |
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 性质
| 沸点 | 323.1±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.561 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO (5 mg/ml) 或乙醇 (1 mg/ml)。 |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.61±0.43(Predicted) |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| CAS 数据库 | 978-62-1 |
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。
| Target | Value |
| IKKβ |
在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时，IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。
在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性，而缩短分数比保持不变。