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奥洛他定

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产品介绍:中文名称:奥洛他定
英文名称:Olopatadine
CAS:113806-05-6
纯度:≥99% 包装信息:1kg,5kg,10kg 备注:现货
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍:中文名称:盐酸奥洛他定
CAS:113806-05-6
包装信息:25g,50g
公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.  
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产品介绍:英文名称:Olopatadine
CAS:113806-05-6
纯度:99% 包装信息:100Mg;1g
公司名称:LGM Pharma  
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产品介绍:英文名称:Olopatadine
CAS:113806-05-6
纯度:Typically NLT 98%
公司名称:南京康满林化工实业有限公司  
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产品介绍:中文名称:盐酸奥洛他定
英文名称:Olopatadine Hydrochloride
CAS:113806-05-6
纯度:97% 包装信息:5g;25g;1kg-15kg
奥洛他定
概述 药理作用 用途 不良反应 药代动力学 禁忌 注意事项 用法用量 规格
中文名称:奥洛他定
中文同义词:奥洛他定
英文名称:Olopatadine
英文同义词:11-((z)-3-(dimethyl-amino)propylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid;OLOPATADINE;Olopatatadine;KW 4679;Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, (11Z)-;Olopatadine & Olopatadine Hydrochloride;a-Hydroxy-Olopatadine;{(11Z)-11-[3-(diMethylaMino)propylidene]-6,11- dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid
CAS号:113806-05-6
分子式:C21H23NO3
分子量:337.41
EINECS号:
相关类别:Olopatadine;奥洛他定;API;医药中间体
Mol文件:113806-05-6.mol
奥洛他定
奥洛他定 性质
CAS 数据库113806-05-6(CAS DataBase Reference)
奥洛他定 用途与合成方法
概述奥洛他定是一种选择性二苯并氧杂环庚三烯-2-乙酸类组胺H1受体拮抗剂及肥大细胞稳定剂,能够抑制速激肽及其它化学递质, 如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放。临床用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。
药理作用为相对选择性H1受体拮抗药及肥大细胞膜稳定药,奥洛他定能稳定肥大细胞膜,抑制炎症细胞因子和化学介质释放,同时拮抗组胺H1受体,抑制血管扩张和局部水肿,并能减少花生四烯酸释放,干扰磷脂酶A2活性,减轻变态反应引起的血管通透性增加,炎性渗出水肿等,但对5-羟色胺或血小板激活因子所致血管通透性改变效果不明显。
用途过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病(湿疹、多形性渗出性红斑等)和哮喘。
不良反应已有报告,用药后头痛的发生率为7%。下列不良反应,发生率小于5%:乏力、视物模糊、烧灼或刺痛感、感冒综合征、眼干、异物感、充血、过敏、角膜炎、眼睑水肿、恶心、咽炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。
药代动力学健康成人以5 , 10, 20 , 40 及80mg 剂量单次口服奥洛他定, 服药后血药浓度迅速上升, 给药后药1h达到最高血药浓度(Cmax), 分别为107.7,191.8,324.4,882.6,1712ngml-1,达到Cmax后呈二室性消除, 半衰期为7.13~9.36h。健康成人10mg /次, 每天2 次, 连续服用本品6d , 第4 天时血药浓度达到稳定状态, Cmax为单次给药的1.14倍。
肾病患者早餐后一次口服奥洛他定10mg,服药后1.0~8.0h后达到最高血药浓度, 呈单室性消除。与健康成人相比, 肾机能低下患者的Cmax 是健康成人的2.3倍, AUC是健康成人的8倍。
大鼠口服本品后, 脑内药物浓度最低, 消化管、肝脏、肾脏及膀胱中的药物浓度较血浆中高。
本品主要经肾脏排泄, 尿中奥洛他定原型的排泄率高达53%~73%, 还有少量N-氧化物和N-单脱甲基物代谢物,约占1%~7%。因本品主要通过消化道吸收, 多以原型经肾脏排出体外, 所以不易与其它有代谢的药物发生相互作用。
禁忌对本品过敏者禁用。
有关奥洛他定的概述、用途、禁忌、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
注意事项1.应用时,请勿配戴角膜接触镜。
2.肾功能下降的患者慎用本品(此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度)。
3.肝功能障碍患者慎用本品(此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化)。
4.由于可能诱发瞌睡,患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作(如驾驶车辆等)时需十分小心。
5.长期服用类固醇的患者,联用本品时需减量,并应在严格管理下缓慢减量。
6.季节性过敏性鼻炎患者应在疾病多发季节开始前服用本品,持续至多发季节结束。
7.服用本品无效的患者,不能盲目及长期的服用本品。
8.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
用法用量1.口服:通常成人一次5mg,一日2次(早晚各1次)。可根据年龄及症状酌情增减剂量。
2.滴眼:推荐剂量为患眼每次1~2滴,每日2次(应间隔6~8小时),6周为一疗程。
3.喷鼻:每鼻孔喷2下,一日2次。
规格片剂:5mg。滴眼液:5ml:5mg。喷鼻剂:665μg/喷。
安全信息
MSDS信息
提供商语言
Olopatadine 英文
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