烟酰胺

烟酰胺又称尼克酰胺、维生素B3或维生素PP，是一种水溶性维生素，属于B族维生素，为辅酶Ⅰ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，NAD)和辅酶Ⅱ(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸，NADP)的组成成分，在人体内这两种辅酶结构中的烟酰胺部分具有可逆的加氢与脱氢特性，在生物氧化中起着递氢作用，能促进组织呼吸、生物氧化过程和新陈代谢，对维持正常组织特别是皮肤、消化道和神经系统的完整性具有重要意义。缺乏时，由于细胞的呼吸和代谢受影响而引起糙皮病，故本品主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。

烟酰胺是一种白色针状结晶或结晶性粉末，无臭或稍有臭气，味微苦。相对密度1.4，熔点129-131℃。1g本品可溶于1mL水、1.5mL乙醇或10mL甘油，不溶于乙醚。10%的水溶液的PH为6.5-7.5。具有微弱的吸湿性。较稳定，可耐酸、碱及 高温在干燥空气中对光、热均稳定，在碱性或酸性溶液中加热则生成烟酸。大白鼠经口LD502.5-3.5g/kg，ADI值不作特殊规定（ECC，1990）。

自然界主要存在于谷类外皮、酵母菌、花生、肉类、动物器官内脏、奶类和绿 叶蔬菜中，人体内可以由色氨酸合成，但效率极低。肠道内的大肠埃希氏菌 (Escherichia coli)等可合成烟酸，再转化为烟酰胺。

烟酰胺和烟酸在大多数声合下通用，烟酸在动物体内也生成烟酰胺。体内缺乏烟酸和烟酰胺时，会得糙皮病。因此它们可预防糙皮病。它们在蛋白质和糖的新陈代谢中起作用，可改善人类和动物的营养。除用作医药外，还大量用作食品和饲料添加剂。全世界的生产能力已超过3万吨。在日本，烟酰胺用于医药占40%，饲料添加剂占50%。食品添加剂占10%。烟酸和烟酰胺无毒，在自然介多含于动物肝脏、肾脏、酵母和米糖中，烟酰胺对大鼠皮下注射LD50为1.7克/公斤。

GB 14880—94：同“01017，烟酸”。
以GMP为限(FDA§184.1535，2000)。
日本(1998)：小麦粉35mg/kg；大米7mg/kg；改质奶粉4mg/kg；肉的发色助剂0.02%～0.1%(与维生素C合用)。保持和增强火腿、香肠的色、香、味。不得用于食肉及鲜鱼贝类、鲸肉。

烟酰胺的美白原理主要有两个：

第一，烟酰胺能够干扰黑色素的转运，把黑色素限制在黑素细胞里面，杜绝黑素细胞继续产生黑色素，同时避免了黑色素传递至皮肤表面使皮肤变黑，从而达到美白的效果。

第二，烟酰胺被证实有很好的抗糖化作用，而皮肤糖化作用所产生的物质为褐色，会使皮肤看起来显黑，烟酰胺的抗糖化有助于皮肤美白，从而提亮肤色。

1.保湿、控油、减少黑头
烟酰胺能够很有效的降低经皮水分流失，虽然单用效果没有透明质酸和甘油好，但搭配使用的效果绝对是1+1>2；烟酰胺能够让处于“兴奋”状态的皮脂腺冷静下来，进而达到控油，减少黑头、痤疮的效果。
2.不错的抗皱能力
烟酰胺的抗皱能力在于能够激活ATP，提供给角朊细胞活力，增加胶原蛋白的合成，并具有很好的协同能力，可与其他的抗皱成分一起使用。
3.很好的辅助防晒效果
紫外线给人体带来的伤害不仅仅是晒黑，还会导致免疫抑制的发生，甚至皮肤癌变。国内外很多研究表明，烟酰胺能够有效降低紫外照射时皮肤光免疫抑制的发生。
4.良好的温和性
相比于维生素C、间苯二酚衍生物等成分来说，烟酰胺的温和性还不错，很多人的肤质基本也都可以使用，但也仍要注意皮肤耐受度的问题，如The Ordinary美白精华10%的烟酰胺浓度，还是具有一定的刺激性的。所以使用前最好先经过皮肤耐受测试，确定耐受再开始使用，同时注意不要和含酸类的产品，如水杨酸、果酸一起使用，防止对于皮肤的刺激性过大。

烟酰胺口服经胃肠道吸收，肌注吸收更快，吸收后分布到全身各组织，t1/2为45 分钟。经肝脏代谢，大部分代谢成N-甲基烟酰胺，治疗量仅少量以原形自尿排 出，用量超过需要时排泄增多。若每日尿中N-甲基烟酰胺低于4mg，提示烟酰胺 缺乏。

偶见头晕、恶心、上腹不适、食欲不振等，可自行消失，在妊娠初期过量服用 有致畸可能，肌注可引起疼痛，故少用。

精确称取预经在硅胶上干燥4h后的试样300mg，溶于20ml冰醋酸中，必要时略微加热以助溶。加100ml苯和2滴结晶紫试液(TS-74)后，用0.1mol/L高氯酸滴定。同时进行空白试验并作必要修正。每Ml0.1mol/L高氯酸相当于烟酰胺(C6H6N2O)12.21mg。
或用高压液相色谱法(GT-10-4)测定。LD₅₀ 2.5～3.5g/kg(大鼠，经口)。
GRAS(FDA，§182.5535，2000)。
ADI不作特殊规定(EEC，1990)。一种维生素B3 以及PARP抑制剂的酰胺衍生物

烟酰胺的水溶性较烟酸好，但易与维生素C生成复合物而结块。用量30-80mg/kg。其用于护肤品可防止皮肤粗糙，维护皮肤细胞健康，促进皮肤美白。用于护发中可促进头皮血液循环，健康毛囊，促进头发生长，防止秃发。

维生素类药，参与体内代谢过程，用于防治糙皮病等烟酸缺乏症生化研究；组织培养基的营养成分；临床药物为维生素B族，用于防治糙皮病及口炎、舌炎等病症的治疗。β-甲基吡啶经空气氧化成烟酸，后者与氢氧化铵作用，再加热脱水制得。将烟酸、硼酸和氨水投入反应锅，搅拌下通入氨气，升温溶解，然后蒸馏回收氨，至120℃后移入脱水锅内继续浓缩，当温度达到145℃后开始加入液氨，并在185-190℃下继续通氨反应20-30h。然后降温至130℃，加蒸馏水稀释，加入活性炭，并在70-80℃通氨脱色2h，反应后趁热过滤，滤液在水中冷析24h，分离结晶，并用乙醇洗涤、干燥得成品，收率89%由烟酸与氨水成盐后再脱水而得。将烟酸、硼酸和氨水投入反应锅，搅拌下通入氨气，升温溶解；然后蒸馏回收氨，至120~C后移入脱水锅内继续浓缩；当温度达145℃后开始加入液氨，并在185～190℃下继续通氨反应20～30h。然后降温至130℃，加蒸馏水稀释，加入活性炭，并在70~80~C下通氨脱色2h；反应后趁热过滤，滤液在水中冷析24h，分离结晶，并用乙醇洗涤、干燥得成品，收率89%。