穿山龙提取物
穿山龙提取物 性质
穿山龙提取物以薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎为原料提取的棕黄色粉末状产品，主要成分为甾体皂苷类化合物。
穿山龙又名穿龙骨，穿山骨，火藤根，串山龙。为薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎。多年生缠绕草本。根茎横走，圆柱形，黄褐色。茎左旋，长达5米，近乎无毛。叶具长柄，互生，卵形。花黄绿色，单性，雌雄异株。蒴果椭圆形，具3翅。种子具长方形翅。花期6～8月。果期8～10月。生于山坡林边。分布全国大部分地区。药材：干燥根茎，呈长圆柱形，长10～20厘米，直径约1.5厘米。具多数不规则的分枝。外表土黄色，有多数细纵纹及突起的须根残基。质坚硬，断面淡黄色，粉性。性平，味苦。活血舒筋，消食利水，祛痰截疟。治风寒湿痹，慢性气管炎，消化不良，劳损扭伤，疟疾，痈肿。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图1为穿山龙穿山龙中的主要化学成分为甾体皂苷类化合物，总皂苷水解后得薯蓣皂苷元，其含量可达 1.5%～2.6%。
1.薯蓣皂苷(Dioscin)：分子式C45H72O16，分子量869.08，分解点275℃～277℃，[α]D13-115° (C=0.373，乙醇)。
2.薯蓣皂苷元(Diosgenin)：异名地奥配质、薯蓣皂素。分子式C27H42O3，分子量414.6。白色结晶(乙醇)，mp.204℃～207℃，[α]D25-129.3°(CHCl3)。可溶于一般有机溶剂，不溶于水。
3.其他成分：从穿山龙中还分离出少量25-异-螺甾-3、5-二烯(25-D -Spirosta -3、5-diene)，即去氧-Δ3、5-替告皂苷元。
图2为薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元1.镇咳、平喘和祛痰作用
穿山龙总皂甙对小鼠氨水引咳法实验表明有明显的镇咳作用，而薯蓣皂甙元无效。小鼠酚红法实验表明ig穿山龙总皂甙、水不溶性皂甙，ip穿山龙煎剂均有显著的祛痰作用。大鼠毛细管表明，穿山龙制剂有祛痰作用。豚鼠组胺喷雾法表明，ig穿山龙制剂0.15g/kg及0.25g/kg剂量，喘息抑制率分别为70%及100%。
2.对心血管系统的作用
穿山龙制剂(水-醇提取物，主含总皂甙)1：4000～1：1000浓度对离体蛙心有强心作用。当浓度过高(1：1000)，可导致蛙心停搏。但洗去药液后仍可恢复收缩。青蛙肠道注射4%穿山龙药液0.2ml，可使半数以上在位蛙心收缩振幅加大，并使活动时间延长。穿山龙的薯蓣总皂甙给麻醉兔、犬、猫等iv后主要出现降压作用，心率减慢，呼吸兴奋。1：100，000和1：200，000浓度穿山龙总皂甙，仅使正常离体兔耳灌流量增加4%～5.8%;而对实验性动脉粥样硬化兔耳血管则能增加23.6～34.5%。穿山龙1：10，000～1：250药液灌注离体兔耳，可使部分兔耳血管收缩，部分兔耳血管扩张，浓度过高(>1：250)时主要出现收缩效应。预先po或iv薯蓣皂甙180mg/kg，对垂体后叶素所致家兔心肌缺血性心电图有改善作用。口服组改善率为57%，静注组为80%，而对照组自然改善率为25%。用86Rb示踪法结果表明，穿山龙能使小鼠冠脉营养性血流量增加61.5%。以10%穿山龙制剂0.4～0.8ml/kg给麻醉猫iv，均有明显增加冠脉流量的作用，并伴有心肌耗氧量及动、静脉氧差的下降，尤以0.8ml/kg组心肌耗氧量下降最明显。
3.抗炎镇痛作用
穿山龙1克能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳壳炎症，大鼠角叉菜胶性足跖关节肿胀，降低小鼠腹腔毛细血管通透性及抑制大鼠棉球肉芽肿，并能延长小鼠疼痛反应时间，减少小鼠扭体次数，证明穿山龙具有明显抗炎镇痛作用。
4.抗肿瘤作用
穿山龙粗提取物具有明显抗肿瘤作用。
5.对血脂及动脉粥样硬化斑块的影响
对实验性动脉粥样硬化iv穿山龙总皂甙每日5mg/kg连续74d，除能降低血浆胆固醇外，还能减轻兔主动脉血管内壁和眼角膜等处的类脂质浸润。穿山龙制剂口服共 10wk，对兔的粥样斑块的形成亦有一定的防治作用。
6.耐缺氧作用
穿山龙制剂ip于小鼠和ig于大鼠均有降低整体动物耗氧速度和增加耐缺氧能力的作用。
7.对平滑肌的作用
穿山龙水溶性皂甙对兔离体子宫在低浓度(4～30mg/100ml)时，主要呈兴奋效应，高浓度(150mg/100ml)时，主要表现为抑制效应。冲洗药液后，可缓慢恢复正常收缩。离体肠肌试验表明，穿山龙制剂在低浓度(1～7mg/100ml)时，有部分的肠段表现为张力增加，随着浓度的增大，张力增加的肠段数逐渐减少，大剂量(16mg/100ml以上)时，有多数肠段表现为张力下降。对麻醉犬在位肠活动，呈兴奋现象，并随着剂量的加大而增强。
8.其他作用
穿山龙提取物还有一定的利尿作用和抗放射作用。直接酸水解法薯蓣皂苷元的提取分离
穿山龙（干燥根茎）→加水浸透后，再加入3.5倍量水，加入浓H2SO4使达3%浓度，通蒸汽加压进行水解8小时→水解物→水洗至中性，干燥，使含水量小于6%→干燥粉末→加活性炭，然后加6倍量汽油（或甲苯）连续回流20小时→汽油提取液→回收汽油，浓缩至1:40，室温放置，使结晶完全析出后，离心甩干→粗制薯蓣皂苷元→自乙醇或丙酮中重结晶→薯蓣皂苷元（mp.204°C-207°C）性状鉴别
根茎呈圆柱形，稍弯曲，常有分枝，长8～14cm，直径0.3～1.5cm。表面黄白色或棕黄色，有不规则纵沟、点状根痕及偏于一侧突起的茎痕，偶有淡棕色膜状外皮和细根。质坚硬，断面平坦，类白色或黄白色，散有淡棕色筋脉小点 (维管束)。气微，味苦。以色黄白、质坚、粗壮者为佳。
显微鉴别
粉末 淡黄色。（1）淀粉粒椭圆形、类三角形、葫芦形、贝壳形或不规则形，均较扁，边缘有凹凸，侧面观长条状，两端较尖或一端较突，直径3～7μm，长至33μm，脐点长缝状。（2）草酸钙针晶束黄色，长48～112μm，常见于粘液细胞中。（3）木化薄壁细胞，淡黄色或黄色，呈长椭圆形、类长方形或棱形，一端稍狭窄或偏斜，直径26～77μm，长至343μm，壁厚2～5μm，微木化，纹孔较小而稀疏，纹孔口点状、裂缝状或交叉成人字形、十字形，有的胞腔内含黄色粒状物; 断面观呈圆多角形，细胞间隙明显，孔沟隐约可见。
理化鉴别
(1)取粉末约2g，加水30ml，水浴上加热10min，滤过。取滤液2ml置于试管中，振摇1min，产生大量持久性蜂窝状泡沫。(2)取粉末2g，加80%乙醇适量，加热浸提，滤过，滤液蒸去乙醇，放冷，残渣加少量醋酸溶解，加醋酐和浓硫酸数滴，应呈紫红色。性味归经：甘、苦，温。归肝、肺经。
功能主治：舒筋活络，止咳化痰，祛风止痛。主治腰腿疼痛，筋骨麻木，跌打损伤，闪腰，咳嗽喘息。
穿山龙又名穿龙骨，穿山骨，火藤根，串山龙。为薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.的根茎。多年生缠绕草本。根茎横走，圆柱形，黄褐色。茎左旋，长达5米，近乎无毛。叶具长柄，互生，卵形。花黄绿色，单性，雌雄异株。蒴果椭圆形，具3翅。种子具长方形翅。花期6～8月。果期8～10月。生于山坡林边。分布全国大部分地区。药材：干燥根茎，呈长圆柱形，长10～20厘米，直径约1.5厘米。具多数不规则的分枝。外表土黄色，有多数细纵纹及突起的须根残基。质坚硬，断面淡黄色，粉性。性平，味苦。活血舒筋，消食利水，祛痰截疟。治风寒湿痹，慢性气管炎，消化不良，劳损扭伤，疟疾，痈肿。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图1为穿山龙穿山龙中的主要化学成分为甾体皂苷类化合物，总皂苷水解后得薯蓣皂苷元，其含量可达 1.5%～2.6%。
1.薯蓣皂苷(Dioscin)：分子式C45H72O16，分子量869.08，分解点275℃～277℃，[α]D13-115° (C=0.373，乙醇)。
2.薯蓣皂苷元(Diosgenin)：异名地奥配质、薯蓣皂素。分子式C27H42O3，分子量414.6。白色结晶(乙醇)，mp.204℃～207℃，[α]D25-129.3°(CHCl3)。可溶于一般有机溶剂，不溶于水。
3.其他成分：从穿山龙中还分离出少量25-异-螺甾-3、5-二烯(25-D -Spirosta -3、5-diene)，即去氧-Δ3、5-替告皂苷元。
图2为薯蓣皂苷、薯蓣皂苷元1.镇咳、平喘和祛痰作用
穿山龙总皂甙对小鼠氨水引咳法实验表明有明显的镇咳作用，而薯蓣皂甙元无效。小鼠酚红法实验表明ig穿山龙总皂甙、水不溶性皂甙，ip穿山龙煎剂均有显著的祛痰作用。大鼠毛细管表明，穿山龙制剂有祛痰作用。豚鼠组胺喷雾法表明，ig穿山龙制剂0.15g/kg及0.25g/kg剂量，喘息抑制率分别为70%及100%。
2.对心血管系统的作用
穿山龙制剂(水-醇提取物，主含总皂甙)1：4000～1：1000浓度对离体蛙心有强心作用。当浓度过高(1：1000)，可导致蛙心停搏。但洗去药液后仍可恢复收缩。青蛙肠道注射4%穿山龙药液0.2ml，可使半数以上在位蛙心收缩振幅加大，并使活动时间延长。穿山龙的薯蓣总皂甙给麻醉兔、犬、猫等iv后主要出现降压作用，心率减慢，呼吸兴奋。1：100，000和1：200，000浓度穿山龙总皂甙，仅使正常离体兔耳灌流量增加4%～5.8%;而对实验性动脉粥样硬化兔耳血管则能增加23.6～34.5%。穿山龙1：10，000～1：250药液灌注离体兔耳，可使部分兔耳血管收缩，部分兔耳血管扩张，浓度过高(>1：250)时主要出现收缩效应。预先po或iv薯蓣皂甙180mg/kg，对垂体后叶素所致家兔心肌缺血性心电图有改善作用。口服组改善率为57%，静注组为80%，而对照组自然改善率为25%。用86Rb示踪法结果表明，穿山龙能使小鼠冠脉营养性血流量增加61.5%。以10%穿山龙制剂0.4～0.8ml/kg给麻醉猫iv，均有明显增加冠脉流量的作用，并伴有心肌耗氧量及动、静脉氧差的下降，尤以0.8ml/kg组心肌耗氧量下降最明显。
3.抗炎镇痛作用
穿山龙1克能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳壳炎症，大鼠角叉菜胶性足跖关节肿胀，降低小鼠腹腔毛细血管通透性及抑制大鼠棉球肉芽肿，并能延长小鼠疼痛反应时间，减少小鼠扭体次数，证明穿山龙具有明显抗炎镇痛作用。
4.抗肿瘤作用
穿山龙粗提取物具有明显抗肿瘤作用。
5.对血脂及动脉粥样硬化斑块的影响
对实验性动脉粥样硬化iv穿山龙总皂甙每日5mg/kg连续74d，除能降低血浆胆固醇外，还能减轻兔主动脉血管内壁和眼角膜等处的类脂质浸润。穿山龙制剂口服共 10wk，对兔的粥样斑块的形成亦有一定的防治作用。
6.耐缺氧作用
穿山龙制剂ip于小鼠和ig于大鼠均有降低整体动物耗氧速度和增加耐缺氧能力的作用。
7.对平滑肌的作用
穿山龙水溶性皂甙对兔离体子宫在低浓度(4～30mg/100ml)时，主要呈兴奋效应，高浓度(150mg/100ml)时，主要表现为抑制效应。冲洗药液后，可缓慢恢复正常收缩。离体肠肌试验表明，穿山龙制剂在低浓度(1～7mg/100ml)时，有部分的肠段表现为张力增加，随着浓度的增大，张力增加的肠段数逐渐减少，大剂量(16mg/100ml以上)时，有多数肠段表现为张力下降。对麻醉犬在位肠活动，呈兴奋现象，并随着剂量的加大而增强。
8.其他作用
穿山龙提取物还有一定的利尿作用和抗放射作用。直接酸水解法薯蓣皂苷元的提取分离
穿山龙（干燥根茎）→加水浸透后，再加入3.5倍量水，加入浓H2SO4使达3%浓度，通蒸汽加压进行水解8小时→水解物→水洗至中性，干燥，使含水量小于6%→干燥粉末→加活性炭，然后加6倍量汽油（或甲苯）连续回流20小时→汽油提取液→回收汽油，浓缩至1:40，室温放置，使结晶完全析出后，离心甩干→粗制薯蓣皂苷元→自乙醇或丙酮中重结晶→薯蓣皂苷元（mp.204°C-207°C）性状鉴别
根茎呈圆柱形，稍弯曲，常有分枝，长8～14cm，直径0.3～1.5cm。表面黄白色或棕黄色，有不规则纵沟、点状根痕及偏于一侧突起的茎痕，偶有淡棕色膜状外皮和细根。质坚硬，断面平坦，类白色或黄白色，散有淡棕色筋脉小点 (维管束)。气微，味苦。以色黄白、质坚、粗壮者为佳。
显微鉴别
粉末 淡黄色。（1）淀粉粒椭圆形、类三角形、葫芦形、贝壳形或不规则形，均较扁，边缘有凹凸，侧面观长条状，两端较尖或一端较突，直径3～7μm，长至33μm，脐点长缝状。（2）草酸钙针晶束黄色，长48～112μm，常见于粘液细胞中。（3）木化薄壁细胞，淡黄色或黄色，呈长椭圆形、类长方形或棱形，一端稍狭窄或偏斜，直径26～77μm，长至343μm，壁厚2～5μm，微木化，纹孔较小而稀疏，纹孔口点状、裂缝状或交叉成人字形、十字形，有的胞腔内含黄色粒状物; 断面观呈圆多角形，细胞间隙明显，孔沟隐约可见。
理化鉴别
(1)取粉末约2g，加水30ml，水浴上加热10min，滤过。取滤液2ml置于试管中，振摇1min，产生大量持久性蜂窝状泡沫。(2)取粉末2g，加80%乙醇适量，加热浸提，滤过，滤液蒸去乙醇，放冷，残渣加少量醋酸溶解，加醋酐和浓硫酸数滴，应呈紫红色。性味归经：甘、苦，温。归肝、肺经。
功能主治：舒筋活络，止咳化痰，祛风止痛。主治腰腿疼痛，筋骨麻木，跌打损伤，闪腰，咳嗽喘息。