二磷酸莫替沙尼

二磷酸莫替沙尼

中文名称二磷酸莫替沙尼
中文同义词N-(3,3-DIMETHYLINDOLIN-6-YL)-2-(PYRIDIN-4-YLMETHYLAMINO)NICOTINAMIDE(二磷酸莫替沙尼);二磷酸莫替沙尼、AMG706;二磷酸莫特塞尼;二磷酸莫替沙尼;VEGFR1/2/3抑制剂(MOTESANIB DIPHOSPHATE);N-(3,3-二甲基吲哚啉-6-基)-2-((吡啶-4-基甲基)氨基)烟酰胺二磷酸盐
英文名称AMG-706
英文同义词Motesanib, Diphosphate Salt;AMG-706;Motesanib(AMG-706);Motesanib diphosphate;Motesanib diphosphate [usan];Unii-T6Q3060U91;N-(2,3-Dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-3-pyridinecarboxamide diphosphate;N-(2,3-Dihydro-3,3-diMethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylMethyl)aMino]-3-pyridinecarboxaMide Phosphate
CAS号857876-30-3
分子式C22H29N5O9P2
分子量569.441282
EINECS号
相关类别蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Antineoplastic;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件857876-30-3.mol
结构式二磷酸莫替沙尼 结构式

二磷酸莫替沙尼 性质

储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO 中≥28.45 mg/mL;不溶于水; ≥3.47 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态粉末

二磷酸莫替沙尼 用途与合成方法

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
TargetValue
VEGFR1
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)
6 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
6 nM
Kit
(Cell-free assay)
8 nM

Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果,IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。

Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理,显著抑制 VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制 VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。

安全信息

海关编码2933399990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10229二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate
857876-30-35mg1100元
2024/01/25HY-10229二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate
857876-30-310 mM * 1 mLin DMSO1378元

二磷酸莫替沙尼 上下游产品信息

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