氟替卡松丙酸酯

氟替卡松丙酸酯

中文名称氟替卡松丙酸酯
中文同义词氟替卡松丙酸酯;(6a,11B,16a,17a)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸 S-(氟甲基)酯;丙酸氟替卡松;6,9-二氟-11羟基甲基氧代(氧代丙氧基)雄甾,二烯硫代羧酸-S-氟甲酯;丙酸氟替卡松-D5;丙酸氟替卡松(标准品);丙酸氟替卡松 1G;氟替卡松丙酸酯及中间体;丙酸氟替卡松
英文名称Fluticasone propionate
英文同义词s-fluoromethyl-6alpha,9alpha-difluoro-11beta-hydroxy-16alpha-methyl-3-oxo-17alpha-propionyloxyandrosta-1,4-diene-17beta-carbothioate;-17-(1-oxopropoxy)-,s-(fluoromethyl)ester,(6-alpha,11-beta,16-alpha,17-alph;androsta-1,4-diene-17-carbothioicacid,6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo;cci18781;fluticasone17-propionate;flutide;(6A,11B,16A,17A)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER;(6 ALPHA,11 BETA,16 ALPHA,17 ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER
CAS号80474-14-2
分子式C25H31F3O5S
分子量500.57
EINECS号617-082-4
相关类别激素及其有关药物;肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素;药物;原料药;甾体激素 (激素,糖皮激素);医药原料;原料药中间体;甾体激素类;小分子抑制剂;医药原料药;医药 哮喘药;甾体激素原料中间体;化工原料;其它中间体;医用原料;科研试剂;杂质对照品;皮质激素;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Fluticasone;Steroid and Hormone;HIVID;Hormone Drugs;化学试剂;科研精品试剂
Mol文件80474-14-2.mol
结构式氟替卡松丙酸酯 结构式

氟替卡松丙酸酯 性质

熔点275 °C
沸点568.3±50.0 °C(Predicted)
比旋光度D +30° (c = 0.35)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率31 ° (C=1, Dioxane)
储存条件Store at RT
溶解度二甲基亚砜:≥10 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)12.53±0.70(Predicted)
颜色白色
Merck14,4211
InChIKeyWMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N
CAS 数据库80474-14-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Androsta-1,4-diene-17-carbothioic acid, 6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo-17-(1-oxopropoxy)-,S-(fluoromethyl) ester, (6.alpha.,11.beta.,16.alpha.,17.alpha.)- (80474-14-2)

氟替卡松丙酸酯 用途与合成方法

Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇,是Fluticasone的衍生物,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎(花粉症)。
TargetValue
Glucocorticoid receptor
()

在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate(1 pM)抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中,Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。 在肺成纤维细胞分化的早期阶段,Fluticasone propionate抑制IL-13(酪氨酸激酶2,STAT1,STAT3,STAT6,丝裂原活化蛋白激酶)诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中,Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性,尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中,Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达,它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用,降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。 Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖,IL-3,IL-5和GM-CSF的mRNA的表达,以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。

在马中,Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退,肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。
化学性质 
结晶,熔点272-273℃(分解)。^[α]D+30°(C=0.35)。
用途 
为局部有效的皮质甾体药物。用于抗过敏反应。
生产方法 
化合物(Ⅰ)先和N,N-二甲基硫代氯甲酰胺反应后,再水解得到相应的硫代羧酸(Ⅱ),然后和-溴-氟甲烷反应酯化,得丙酸氟替卡松。

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany2
RTECS号BV7980000
海关编码29372900
毒性LD50 oral in rat: > 2gm/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0154Fluticasone (propionate)5 mg414元
2024/01/25HY-B0154氟替卡松丙酸酯
Fluticasone (propionate)
80474-14-210 mg663元

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