P005091
| 中文名称 | P005091 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮;(USP7抑制剂(P005091);1-(5-((2,3-二氯苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙烷-1-酮;P5091,USP-7抑制剂 |
| 英文名称 | P-5091 |
| 英文同义词 | 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone;P5091, >=98%;1-[5-(2,3-Dichloro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone;Ethanone, 1-[5-[(2,3-dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-;1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone P005091;P 005091;P 5091;P005091 |
| CAS号 | 882257-11-6 |
| 分子式 | C12H7Cl2NO3S2 |
| 分子量 | 348.22 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 882257-11-6.mol |
| 结构式 |  |
P005091 性质
| 沸点 | 452.4±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 淡黄色至深黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。
| Target | Value |
|
USP7
(Cell-free assay) | 4.2 μM(EC50) |
|
USP47
(Cell-free assay) | 4.3 μM |
P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7，这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解，这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7，诱导HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长，克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低，这种作用具有剂量依赖性，包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX，上调p53和p21水平。总体而言，P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的，虽然P5091处理后，p53得到上调，但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。
P5091作用于动物肿瘤模型，耐受性好，抑制肿瘤生长，且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用，触发协同的抗MM活性。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15667 | P005091 | 1 mg | 300元 | |
| 2024/01/25 | HY-15667 | P005091 P005091 | 882257-11-6 | 5mg | 750元 |