WAY100635

WAY100635

中文名称WAY100635
中文同义词通100635;N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基] -N-2-吡啶基 -环己烷甲酰胺马来酸盐;化合物WAY-100635 MALEATE;N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)环己甲酰胺马来酸盐
英文名称WAY100635
英文同义词Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);WAY-100635 (maleate) N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-cyclohexanecarboxamide, 2Z-butenedioate;WAY100635 100MG;CS-998;WAY100635 USP/EP/BP;PectDrill;Superthiol sirup
CAS号1092679-51-0
分子式C29H38N4O6
分子量538.65
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;神经信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件1092679-51-0.mol
结构式WAY100635 结构式

WAY100635 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥53.9 mg/mL;乙醇中≥51.2 mg/mL;超声检测水中≥6.08 mg/mL
形态固体
水溶解性Soluble to 25 mM in water

WAY100635 用途与合成方法

WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,IC50为0.95 nM。
TargetValue
5-HT 0.95 nM

在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中,大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM,WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而,WAY 100635不仅完全阻断超极化,IC50 为1.3 nM,也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻,IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[[在离体的豚鼠回肠中,高浓度WAY 100635是一种有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂,表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[根据最近发现的多巴胺能活性,研究中得到结论表明,采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂,可能需要重新评估。

[在麻醉的大鼠体内,WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下,阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中,WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变,但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内,WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症,ID50值为0.01 mg/kg s.c。

安全信息

海关编码2933.59.8000

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S2663WAY100635
WAY-100635 Maleate
1092679-51-010mg1192.42元
2024/01/16S2663WAY100635
WAY-100635 Maleate
1092679-51-010mM(1mL in DMSO)1569.72元

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