DTP3
| 中文名称 | DTP3 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物DTP3 |
| 英文名称 | (R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide |
| 英文同义词 | DTP3;(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide;D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl-;(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide USP/EP/BP;DTP3 inhibitor;cancer,DTP 3,inhibit,Inhibitor,Janus kinase,DNA/RNA Synthesis,NF-κB,DTP-3,tumor,GADD45β,DTP3,JAK |
| CAS号 | 1809784-29-9 |
| 分子式 | C26H35N7O5 |
| 分子量 | 525.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1809784-29-9.mol |
| 结构式 |  |
DTP3 性质
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);190.26(最大浓度 mM) 乙醇:100.0(最大浓度 mg/mL);190.26(最大浓度 mM) 水:100.0(最大浓度 mg/mL);190.26(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 9.83±0.15(Predicted) |
| CAS 数据库 | 1809784-29-9 |
DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂，能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
| Target | Value |
|
GADD45β/MKK7
() | |
|
NF-κB
() |
DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。
在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100538 | DTP3 DTP3 | 1809784-29-9 | 5mg | 1600元 |
| 2024/01/25 | HY-100538 | DTP3 DTP3 | 1809784-29-9 | 10mg | 2800元 |