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氨己烯酸

氨己烯酸 更多供应商
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍:中文名称:氨己烯酸
英文名称:Vigabatrin;4-AMinohexenoicacid
CAS:60643-86-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称:武汉永璨生物科技有限公司  
联系电话:0086-27-5925 3327; QQ:40199614
产品介绍:英文名称:vigabatrin
CAS:60643-86-9
纯度:98% 包装信息:10Mg, 20Mg,50Mg, 100Mg,1g,10g 备注:only used for research
公司名称:LGM Pharma  
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产品介绍:英文名称:Vigabatrin
CAS:60643-86-9
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍:英文名称:vigabatrin
CAS:60643-86-9
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产品介绍:中文名称:氨己烯酸
英文名称:Vigabatrin
CAS:60643-86-9
纯度:>98% 包装信息:5g 备注:>99%科研用原料药BR,医药级
最新发布供应信息
_Dandiss technology CO.,LTD
2016/4/8 14:05:32
氨己烯酸
概述 用途 合成方法 药动学 使用注意 不良反应 禁忌证
中文名称:氨己烯酸
中文同义词:氨己烯酸;氨已烯酸;4-氨基-5-己烯酸
英文名称:VIGABATRIN
英文同义词:[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID;VIGABATRIN;4-amino-5-hexenoicaci;4-amino-5-hexenoicacid;mdl71754;rmi71754;sabril;(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
CAS号:60643-86-9
分子式:C6H11NO2
分子量:129.16
EINECS号:200-659-6
相关类别:GABA/Glycine receptor;抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;ELLENCE;Other APIs;原料;小分子抑制剂
Mol文件:60643-86-9.mol
氨己烯酸
氨己烯酸 性质
储存条件 Desiccate at +4°C
CAS 数据库60643-86-9(CAS DataBase Reference)
氨己烯酸 用途与合成方法
概述氨己烯酸又名喜保宁、Sabril,为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂,外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性,通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T),提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
用途用于痫证。本品平肝息风作用较强,故治疗顽固性部分性癫痫发作,尤用于顽固性儿童癫痫发作。
合成方法以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。
氨己烯酸的合成路线
图1为氨己烯酸的合成路线
药动学口服后F为60%~80%,Tmax为 2 h,T1/2为5~7h,不与蛋白结合,原形由尿排泄。
使用注意本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%,故当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量,以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。
不良反应寒属阴,可伤阳,进一步损及阴,则见脑髓失养和肝风内动之象,出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等,但绝大部分病人未见到这些不良反应。
禁忌证老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
化学性质 从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。
用途 对酶活性有高度的选择性,是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。
生产方法 5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾,在含水异丙醇中进行水解反应,得到氨己烯酸,收率87%。
安全信息
危险品标志 Xi,T,F
危险类别码 36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 26-36-45-36/37-16-7
WGK Germany 2
RTECS号MP7745000
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
氨己烯酸 化学药品说明书
氨己烯酸|药物应用信息
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