氨己烯酸

氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。

图1为氨己烯酸的合成路线口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。老年人、有肾功能损害者慎用。
有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD₅₀。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。对酶活性有高度的选择性，是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆抑制剂。用于其它抗癫痫药不能满意控制的癫痫。5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氢氧化钾，在含水异丙醇中进行水解反应，得到氨己烯酸，收率87%。