普罗加比

普罗加比

中文名称普罗加比
中文同义词氟柳双胺;哈罗加比;普罗加比;卤加比;4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺;4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺;化合物 T16581;化合物PROGABIDE
英文名称Progabide
英文同义词progabide;BUTANAMIDE, 4-[[(4-CHLOROPHENYL)(5-FLUORO-2-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]AMINO]-;Halogabide;(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide;4-[[(Z)-(4-Chlorophenyl)-(3-fluoro-6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienylidene)methyl]amino]butanamide;4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide;C-abren(e);SL-76.002
CAS号62666-20-0
分子式C17H16ClFN2O2
分子量334.77
EINECS号263-679-4
相关类别抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件62666-20-0.mol
结构式普罗加比 结构式

普罗加比 性质

熔点133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
沸点525.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.2822 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度氯仿(微溶超声处理)、DMSO、甲醇(微溶超声处理)
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate)
颜色浅黄色至厚黄色
水溶解性37.16mg/L(37 ºC)
CAS 数据库62666-20-0

普罗加比 用途与合成方法

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

GABA receptor

Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.

化学性质 
从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。
用途 
拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
生产方法 
在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。

安全信息

毒性LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan)

MSDS信息

普罗加比 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-A0173普罗加比
Progabide
62666-20-05 mg600元
2024/01/25HY-A0173普罗加比
Progabide
10 mM * 1 mLin DMSO660元
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