盐酸布比卡因
| 中文名称 | 盐酸布比卡因 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸布比卡因;1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐;盐酸布比卡因(标准品);盐酸布比卡因 10G;盐酸布比卡因 1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐;盐酸布比卡因(碱基);布比卡因盐酸盐BUPIVACAINE HCL;2-哌啶甲酰胺, 1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-, 盐酸盐 (1:1) |
| 英文名称 | Bupivacaine hydrochloride |
| 英文同义词 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE;(+,-)-1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididemonohydrochloride,monohydrate;Bupivacaine hydrochloride 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrochloride;Bupivacaine Hydrochloride, USP;1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididehydrochloride(+-);2-piperidinecarboxamide,1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-monohydrochloride,m;ah-2250;marcainehydrochloride |
| CAS号 | 14252-80-3 |
| 分子式 | C18H28N2O.ClH |
| 分子量 | 324.89 |
| EINECS号 | 627-065-3 |
| 相关类别 | 其他科研原料药;局部麻醉系列;医药原料;医药中间体;中间体;原料药;麻醉类;酰胺类局麻药;局麻药;抗胆碱药;天然产物及提取物-植物提取物;医药原料和中间体;原料;医药、农药及染料中间体;日用化学品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sodium channel;Amines;Aromatics;Heterocycles;TAXOL;API;科研原料 |
| Mol文件 | 14252-80-3.mol |
| 结构式 |  |
盐酸布比卡因 性质
| 熔点 | 249-2510C |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 易溶于水，易溶于醇。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H |
| InChIKey | SIEYLFHKZGLBNX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CCCCN1CCCC)C(=O)NC1C(C)=CC=CC=1C.Cl |
| CAS 数据库 | 14252-80-3(CAS DataBase Reference) |
盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药，一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似，即药物先与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，再经肾脏从小便排出。其特点是：(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍)；(2)持续时间较长(一般达5小时左右，最长可达10小时以上)；(3)对呼吸系统和循环系统影响较少；(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)，关于其合成的文献报道也比较丰富，在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应，据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行，反应完成后加入到冰水中，得到布比卡因碱，成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中，然后通氯化氢气体，过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸，降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大，回收困难，造成生产成本偏高。盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白血症，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。无明显的快速耐受性。
用途
用于手术局部麻醉和手术后镇痛类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 26/27/28 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TK6125000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 7.8 i.v., 82 s.c. (Henn, Brattsand) |
盐酸布比卡因 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0405A | 盐酸布比卡因 Bupivacaine hydrochloride | 14252-80-3 | 100mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-B0405A | 盐酸布比卡因 Bupivacaine hydrochloride | 14252-80-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 790元 |