乙琥胺

乙琥胺

中文名称乙琥胺
中文同义词2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;乙琥胺;紫浪丁;柴郎丁;乙氧琥珀酸杂质;乙琥胺 EP标准品;乙琥胺 USP标准品
英文名称ETHOSUXIMIDE
英文同义词Suxilep;Suximal;Suxin;Suxinutin;Thetamid;2-Methyl-2-ethylsuccinimide;3-Methyl-3-ethylsuccinimide;3-ethyl-3-methyl-5-pyrrolidinedione
CAS号77-67-8
分子式C7H11NO2
分子量141.17
EINECS号201-048-7
相关类别合成;小分子抑制剂;医药原料;对照品;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals
Mol文件77-67-8.mol
结构式乙琥胺 结构式

乙琥胺 性质

熔点51 °C
沸点150 °C / 12mmHg
密度1.1522 (rough estimate)
折射率1.5026 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度乙醇:100 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 9.5 (Uncertain)
颜色白色至类白色
水溶解性190g/L(25 ºC)
Merck14,3748
BCS Class1,3
CAS 数据库77-67-8

乙琥胺 用途与合成方法

Ethosuximide是一种琥珀酰亚胺类的抗痉挛试剂,主要用于失神发作。是钙离子通道阻滞剂。

Ethosuximide(ETH)在体外实验中可促进海马来源的神经干细胞的增殖以及神经球的形成。低浓度的ETH诱导神经干细胞的增殖,而高浓度的ETH具有细胞毒性。ETH还可在体外成年海马神经干细胞中激活PI3K/Akt信号转导通路。PI3K/Akt通路的阻滞将抑制由ETH诱导的海马神经干细胞分化。

抗癫痫药ethosuximide可挽救秀丽隐杆线虫dnj-14无效突变体的短寿命和化学感应的缺陷。它还可改善因表达人源Tau突变体而导致额颞痴呆的蠕虫的运动障碍和短寿命。Ethosuximide通过抑制特定化学感应神经元而起到延长寿命的作用。它在具有与阿尔茨海默病类似表型的大鼠中,可促进神经再生、减少神经退行性变以及改变认知障碍。
化学性质 
白色蜡状固体。熔点64-65℃(45-46℃)。易溶于水,极易溶于乙醇,氯仿。有引湿性,几乎无臭,味微苦。
用途 
是一类较新的抗癫痫药,主要用于癫痫小发作。毒性较小,效果好,为小发作的首选药,应用较普遍。乙琥胺能加重大发作,因此对混有大发作有病人,该品不能单独使用,,必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。大鼠口服LD50为1820mg/kg。
生产方法 
由2-乙基-2-甲基丁二酸(C7H12O4,[631-31-2])用氨水环合而得。将氨水(20%)加入2-乙基-2-甲基丁二酸,至pH为10以上。加热至200-220℃,反应20min。冷至50℃以下,加入氯仿。过滤,滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液,分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏,收集150-160℃(2.13kPa)馏分,得乙琥胺。

安全信息

危险品标志Xn,T,F
危险类别码22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明36-45-36/37-16-7
WGK Germany3
RTECS号WN2800000
海关编码2925190100
毒害物质数据77-67-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (g/kg): 1.65 i.p.; 1.75 orally (Najer)

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B1378乙琥胺
Ethosuximide
77-67-8500mg500元
2024/01/25HY-B1378乙琥胺
Ethosuximide
77-67-810mM * 1mLin DMSO550元
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