胆茶碱

胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物，溶解度高，刺激性小，口服吸收迅速，维持时间长。作用与氨茶碱相似，有松弛支气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱，对心脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速，对胃黏膜刺激性较小，作用时间亦较长。适用于治疗支气管哮喘，也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史，为世界范围内应用最广泛的抗 哮喘药物，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。但对该类药物 治疗慢性哮喘的疗效仍有争议，一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。近年来，发现 小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用，再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药 物的药理作用极为广泛，除具有舒张支气管平滑肌外，尚有兴奋呼吸中枢，增强膈肌收缩 力，强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外，近年来研究表明，茶碱尚 有气道抗炎作用，免疫调节作用及支气管保护作用，表现在茶碱可抑制炎症细胞，包括T淋 巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周 血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性，抑制由TNF-α诱发的气道高反 应性，以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。
目前临床上应用的茶碱，可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物, 这类药物的水溶性增加，但半衰期缩短作用强度不如茶碱，一般用于对茶碱或氨茶碱 不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline)  为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂
单纯的茶碱制剂吸收迅速，产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多 的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶碱的胆碱盐，具有抗哮喘作用。白色结晶性粉末。熔点187-192℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭，味咸苦。与茶碱相同，用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。由茶碱与胆碱缩合得到。