吡布特罗
| 中文名称 | 吡布特罗 |
|---|---|
| 中文同义词 | 吡布特罗;化合物 T28421 |
| 英文名称 | Pirbuterol |
| 英文同义词 | Pirbuterol;2,6-Pyridinedimethanol, a6-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-3-hydroxy- (9CI);2-tert-Butylamino-1-(5-hydroxy-6-hydroxymethyl-2-pyridyl)ethanol;6-[2-(tert-Butylamino)-1-hydroxyethyl]-3-hydroxy-2-pyridinemethanol;6-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol;6-[(1S)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)-3-pyridinol;Pirbuterol USP/EP/BP;314-14 |
| CAS号 | 38677-81-5 |
| 分子式 | C12H20N2O3 |
| 分子量 | 240.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 平喘药物 |
| Mol文件 | 38677-81-5.mol |
| 结构式 |  |
吡布特罗 性质
| 沸点 | 489.3±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.196±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.01/10.64(H2O,t =25±0.05,I=0.010) (Uncertain) |
| CAS 数据库 | 38677-81-5 |
吡布特罗胶囊是用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难的一种新药特药，其对支气管的扩张作用是异丙肾上腺素的 258 倍，氨茶碱的 74 倍，且对中心气道以及末梢气道狭窄均有改善作用。
吡布特罗（Pirbuterol）为一种选择性支气管β2-受体兴奋剂，对心脏影响较小，适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难的治疗，本药品被归类到气管炎等药品分类。
吡布特罗口服后2～3小时达血药浓度峰值，半衰期6～8小时，24小时后降至检出限以下。给药后 28小时内原形药平均尿排泄率 为10.3%。血浆蛋白结合率平 均为28.2%。
吡布特罗可有震颤、心悸、口渴、头痛、心率加快、面潮红、胸部压迫感、神经过敏、麻木、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、皮疹、水肿等。以震颤、心悸为较多见。本品具有选择性β2活性,对心脏的不良作用较小。偶见脉率有较小的增加(《10搏/分),可能是对本品引起的舒张压减小(β2作用)的反射性反应。它不引起收缩压明显增加;事实上,收缩压也有减小的倾向。
其余副作用的发生率与其他选择性β激动剂相当。心脏异位活性无明显增加,对T波和ST段也无作用。震颤的发生率与沙丁坡醇相同,小于特布他林。无明显器官毒性和眼异常,耐受性良好。不良作用有中枢神经系统作用[神经过敏、头痛(12.7%)]、震颤(6.1%)及心悸或自觉心动过速(3.4%)。患有冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死、甲亢、高血压、糖尿病者禁用吡布特罗。
吡布特罗与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用，可增强效应和毒性反应，引起严重心律失常、心肌缺氧缺血，故禁止合用。与氟烷合用，易诱发心律失常。与胰岛素、甲苯磺丁脲合用。可减低降血糖效应。