远志提取物
远志提取物 性质
远志提取物以远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd. 或卵叶远志Polygala sibirica L. 的干燥根为原料提取，主要含有皂苷类、寡糖酯类等化合物。具有益智、镇静催眠、抗抑郁、抗氧化衰老、抑菌抗炎、抗诱变、镇咳祛痰等多方面的生物活性。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。远志为远志科植物远志Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志Polygala sibirica L.的干燥根。又名棘菀、苦远志、山茶叶、光棍茶、小鸡棵、小鸡草、线茶、山胡麻、米儿茶、燕子草、草远志、十二月花等。
【生境与分布】生于海拔100～2300m的山坡草丛或杂木林下。分布于中国东北、华北、西北、华中及四川。朝鲜、蒙古和原苏联远东地区也有。
【植物形态】多年生草本，高10～30cm；根呈圆柱形，直径3～6mm，灰黄色至浅灰棕色，有横纹和结节。茎多数由基部丛生，无毛。叶柄短或近于无柄，线形或线状披针形，长1～3cm，宽1～3mm，先端渐尖，基部渐狭，全缘，两面近于无毛。总状花序顶生，花稀疏，长5～10cm，花绿白色，花萼5，分离，不等大，外轮3片较小，内轮2片较大，花瓣状;花瓣3，基部合生，中央的花瓣较大，龙骨瓣状，背面顶端具流苏状附属物，两侧花瓣与花丝鞘贴合;雄蕊8，花丝合生成鞘，近上部分离;子房卵圆形，扁平;花柱弯曲，线形而扁，柱头2线裂，不等长。蒴果卵圆形，扁平，长、宽各约4mm，先端微凹，基部具缩存花萼，边缘有宽约1mm的狭翅;种子2，卵形，黑色，密被白色细绒毛。花期5～6月，果期6～7月。
图1为远志远志中的主要化学成分为三萜皂苷类，含量在5%～14%之间，已从中分出7种三萜皂苷，分别命名为远志皂苷A、B、C、D、E、F、G，其中已确定结构的有5种，远志皂苷碱水解后可生成远志次皂苷(Tenuifolin)，次皂苷经酸水解得远志皂苷元(Presenegenin)，远志还含有多种生物碱、糖类、脂肪油、树脂以及远志醇(Polygalitol)和细叶远志定碱(Tenuidine)。
1.远志皂苷A(Onjisaponin A)：为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2- O{[β-D-芹菜糖基-D-呋喃糖基(1→3)][β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基}-3-O-(α-L-吡喃鼠李糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)-β-D- 吡喃岩藻糖苷。
2.远志皂苷B(Onjisaponin B)：为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2- O-[β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基]-3-O -(α-L-吡喃鼠李糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)β-D-吡喃岩藻糖苷。
3.远志皂苷F(Onjisaponin F)
4.远志皂苷G(Onjisaponin G)
5.Arilloside A、B、C、D、E、F
6.哈尔满(Harman)：异名Aribine，Loturine。分子式C12H10N2，分子量182.22。苦味斜方形结晶(庚烷-环已烷)，mp.237℃～238℃。紫外光下显亮蓝色荧光。几乎不溶于水，溶于稀酸。
图2为结构式1.对中枢神经系统的作用
远志根皮、远志全根和根部木心的提取物可促使巴比妥钠阈下催眠剂量的小鼠入睡。远志根甲醛提取物、远志皂甙F可显著延长小鼠环己烯巴比妥钠和氯丙嗪的睡眠时间。对小鼠五甲烯四氮唑所致惊厥有对抗作用，以远志全根最强，根皮次之，木心无效。大鼠灌服远志提取物后条件反应和非条件反应次数均增多，间脑中辅酶Ⅰ以及海马、尾状核、脑干内的辅酶Ⅰ和还原型辅酶Ⅰ的浓度均增高，表明有促进动物体力和智力的作用。从远志中提取的一种多巴胺受体活性化合物-四氢非洲防己胺在体外可抑制3H-SCH23390和3H- 螺哌隆与大鼠纹状体膜的结合，还能抑制3H-哌唑嗪和大鼠脑皮质细胞膜的结合，但不能改变3H-QNB及3H-Muscimol对膜的结合，对3H-SCH23390和3H-螺哌隆与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制实现的。用远志提取物配伍大青叶、白花蛇舌草等组成复方能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应。
2.祛痰作用
远志皂甙能刺激胃粘膜，引起轻度恶心，因而反射性增加支气管的分泌而有祛痰作用。提取物给犬口服，可促进气管分泌，作用强度为： 桔梗>远志，如用酚红排泄法则为：远志>桔梗。远志根皮对小鼠祛痰的最小有效量为1.25g/kg。亦有报道麻醉犬灌服远志煎剂并不能增加气管分泌，可能因动物处于麻醉状态所致。
3.抑菌作用
远志提取物对肺炎双球菌有抑制作用。乙醇浸液对革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、人型结核杆菌均有明显的抑制作用。本品对阴道滴虫也有一定抑制作用。
4.降压作用
远志提取物静注于犬、兔，均可使血压迅速下降，作用时间短，1～2分钟内血压即可恢复，也无快速耐受现象。但本品经口给药对血压的影响则迄今未见报告。
5.对子宫的兴奋作用
远志水煎剂经乙醇沉淀的100%注射液对大鼠及小鼠离体未孕子宫有强烈的兴奋作用。远志流浸膏可使离体及在体豚鼠、兔、猫、犬的已孕和未孕子宫加强收缩。对在位孕犬子宫也有明显兴奋作用。
6.对cAMP磷酸二酯酶的抑制作用
远志水提物、甲醇提取物的氯仿和正丁醇可溶或不溶部分以及远志皂甙B、E、F、G对cAMP磷酸二酯酶均有一定抑制作用。
7.抗突变、抗癌作用
远志水提物对黄曲霉菌素B1诱发的回变菌落数及TA98菌株回变菌落数有明显的抑制效应，但对TA100菌株无抑制效应，说明其只有对抗碱基置换突变的因子作用。远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。
8.抗癌作用
苦远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。远志水溶性提取物有抗突变作用。
9.其他作用
远志提取物含有皂甙，有溶解红细胞的作用，远志肉 (皮部) 比远志心的溶血作用强。远志甲醇浸液对结扎颈静脉引起水肿大鼠有利尿和抑制水肿的作用。本品煎剂灌服对大鼠应激性溃疡的发生有显著抑制作用。
图3为远志皂苷A、B、C、D的提取分离性状鉴别
远志棍圆柱形，稍弯曲，长10～25cm，直径0.3～1cm;表面灰黄色或浅棕色，光滑或有深陷密集的横皱纹及裂纹，或细小疙瘩状支根，偶见横长皮孔。质硬而脆，易折断，断面皮部棕黄色，木部黄白色，皮部与木部易剥离。以条粗、皮厚者为佳。远志肉或远志筒圆柱形或双卷筒状，略弯曲，长2～15cm，直径2～7mm，厚约1mm。质脆，折断面平坦，黄白色。气微，味苦微辛，有刺喉感。以筒粗、皮细、肉厚、去净木心者为佳。
显微鉴别
根皮横切面：木栓层为数列至10余列木栓细胞。皮层狭窄，有横向裂隙。韧皮较宽，常现裂隙，韧皮射线于内侧较明显。薄壁细胞中大多含脂肪滴;有的含草酸钙簇晶与方晶(吉林产品)。粉末：黄棕色。①草酸钙簇晶直径14～55μm，棱角较宽而薄，先端大多较平截。②木栓细胞断面观呈长方形，表面观呈类多角形或长多角形，垂周壁较薄，微木化，有纹孔呈断续状。③薄壁细胞类圆形，含脂肪油滴，偶见含草酸钙簇晶。④木纤维单个散在或成束，细长，直径9～22μm，微木化;韧型纤维壁厚3～7μm，外壁略呈细齿状，有的壁较平整，孔沟稀少;纤维管胞的具缘纹孔明显，斜向排列。⑤导管主为具缘纹孔导管，也有细小网纹或螺纹导管，直径7～40μm。⑥木薄壁细胞类长方形，壁厚约4μm，木化，有纹孔，孔沟明显。
理化鉴别
取样品粉末0.2g，加甲醇5ml，温浸30分钟，过滤;滤液浓缩至1ml，点于硅胶G板上，以远志皂甙甲、乙为对照，以正丁醇-醋酸-水(5：1：4)为展开剂，展距10cm，置荧光灯下检视，斑点显蓝色。远志根皮小鼠灌胃的LD50为 (10.03±1.98) g/kg，远志全根的LD50为 (16.95±2.01) g/kg，根部木心用至75g/kg仍无死亡。100%远志注射液灌胃对小鼠的LD50 为22.52g/kg。本品大剂量应用，可引起恶心、呕吐。远志提取物含有皂甙，注射可有溶血作用。
同时远志皂苷会刺激胃黏膜, 因此, 胃炎、胃溃疡患者及孕妇慎用。性味 苦、辛，温。
功能主治 安神益智，祛痰，消肿。用于心肾不交，失眠多梦，健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。
【生境与分布】生于海拔100～2300m的山坡草丛或杂木林下。分布于中国东北、华北、西北、华中及四川。朝鲜、蒙古和原苏联远东地区也有。
【植物形态】多年生草本，高10～30cm；根呈圆柱形，直径3～6mm，灰黄色至浅灰棕色，有横纹和结节。茎多数由基部丛生，无毛。叶柄短或近于无柄，线形或线状披针形，长1～3cm，宽1～3mm，先端渐尖，基部渐狭，全缘，两面近于无毛。总状花序顶生，花稀疏，长5～10cm，花绿白色，花萼5，分离，不等大，外轮3片较小，内轮2片较大，花瓣状;花瓣3，基部合生，中央的花瓣较大，龙骨瓣状，背面顶端具流苏状附属物，两侧花瓣与花丝鞘贴合;雄蕊8，花丝合生成鞘，近上部分离;子房卵圆形，扁平;花柱弯曲，线形而扁，柱头2线裂，不等长。蒴果卵圆形，扁平，长、宽各约4mm，先端微凹，基部具缩存花萼，边缘有宽约1mm的狭翅;种子2，卵形，黑色，密被白色细绒毛。花期5～6月，果期6～7月。
图1为远志远志中的主要化学成分为三萜皂苷类，含量在5%～14%之间，已从中分出7种三萜皂苷，分别命名为远志皂苷A、B、C、D、E、F、G，其中已确定结构的有5种，远志皂苷碱水解后可生成远志次皂苷(Tenuifolin)，次皂苷经酸水解得远志皂苷元(Presenegenin)，远志还含有多种生物碱、糖类、脂肪油、树脂以及远志醇(Polygalitol)和细叶远志定碱(Tenuidine)。
1.远志皂苷A(Onjisaponin A)：为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2- O{[β-D-芹菜糖基-D-呋喃糖基(1→3)][β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基}-3-O-(α-L-吡喃鼠李糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)-β-D- 吡喃岩藻糖苷。
2.远志皂苷B(Onjisaponin B)：为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-(28)-2- O-[β-D-吡喃半乳糖基(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基]-3-O -(α-L-吡喃鼠李糖基)-4-O-(4’-甲氧基肉桂酰)β-D-吡喃岩藻糖苷。
3.远志皂苷F(Onjisaponin F)
4.远志皂苷G(Onjisaponin G)
5.Arilloside A、B、C、D、E、F
6.哈尔满(Harman)：异名Aribine，Loturine。分子式C12H10N2，分子量182.22。苦味斜方形结晶(庚烷-环已烷)，mp.237℃～238℃。紫外光下显亮蓝色荧光。几乎不溶于水，溶于稀酸。
图2为结构式1.对中枢神经系统的作用
远志根皮、远志全根和根部木心的提取物可促使巴比妥钠阈下催眠剂量的小鼠入睡。远志根甲醛提取物、远志皂甙F可显著延长小鼠环己烯巴比妥钠和氯丙嗪的睡眠时间。对小鼠五甲烯四氮唑所致惊厥有对抗作用，以远志全根最强，根皮次之，木心无效。大鼠灌服远志提取物后条件反应和非条件反应次数均增多，间脑中辅酶Ⅰ以及海马、尾状核、脑干内的辅酶Ⅰ和还原型辅酶Ⅰ的浓度均增高，表明有促进动物体力和智力的作用。从远志中提取的一种多巴胺受体活性化合物-四氢非洲防己胺在体外可抑制3H-SCH23390和3H- 螺哌隆与大鼠纹状体膜的结合，还能抑制3H-哌唑嗪和大鼠脑皮质细胞膜的结合，但不能改变3H-QNB及3H-Muscimol对膜的结合，对3H-SCH23390和3H-螺哌隆与膜结合的抑制作用是通过竞争性与非竞争性混合机制实现的。用远志提取物配伍大青叶、白花蛇舌草等组成复方能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应。
2.祛痰作用
远志皂甙能刺激胃粘膜，引起轻度恶心，因而反射性增加支气管的分泌而有祛痰作用。提取物给犬口服，可促进气管分泌，作用强度为： 桔梗>远志，如用酚红排泄法则为：远志>桔梗。远志根皮对小鼠祛痰的最小有效量为1.25g/kg。亦有报道麻醉犬灌服远志煎剂并不能增加气管分泌，可能因动物处于麻醉状态所致。
3.抑菌作用
远志提取物对肺炎双球菌有抑制作用。乙醇浸液对革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、人型结核杆菌均有明显的抑制作用。本品对阴道滴虫也有一定抑制作用。
4.降压作用
远志提取物静注于犬、兔，均可使血压迅速下降，作用时间短，1～2分钟内血压即可恢复，也无快速耐受现象。但本品经口给药对血压的影响则迄今未见报告。
5.对子宫的兴奋作用
远志水煎剂经乙醇沉淀的100%注射液对大鼠及小鼠离体未孕子宫有强烈的兴奋作用。远志流浸膏可使离体及在体豚鼠、兔、猫、犬的已孕和未孕子宫加强收缩。对在位孕犬子宫也有明显兴奋作用。
6.对cAMP磷酸二酯酶的抑制作用
远志水提物、甲醇提取物的氯仿和正丁醇可溶或不溶部分以及远志皂甙B、E、F、G对cAMP磷酸二酯酶均有一定抑制作用。
7.抗突变、抗癌作用
远志水提物对黄曲霉菌素B1诱发的回变菌落数及TA98菌株回变菌落数有明显的抑制效应，但对TA100菌株无抑制效应，说明其只有对抗碱基置换突变的因子作用。远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。
8.抗癌作用
苦远志提取物有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。远志水溶性提取物有抗突变作用。
9.其他作用
远志提取物含有皂甙，有溶解红细胞的作用，远志肉 (皮部) 比远志心的溶血作用强。远志甲醇浸液对结扎颈静脉引起水肿大鼠有利尿和抑制水肿的作用。本品煎剂灌服对大鼠应激性溃疡的发生有显著抑制作用。
图3为远志皂苷A、B、C、D的提取分离性状鉴别
远志棍圆柱形，稍弯曲，长10～25cm，直径0.3～1cm;表面灰黄色或浅棕色，光滑或有深陷密集的横皱纹及裂纹，或细小疙瘩状支根，偶见横长皮孔。质硬而脆，易折断，断面皮部棕黄色，木部黄白色，皮部与木部易剥离。以条粗、皮厚者为佳。远志肉或远志筒圆柱形或双卷筒状，略弯曲，长2～15cm，直径2～7mm，厚约1mm。质脆，折断面平坦，黄白色。气微，味苦微辛，有刺喉感。以筒粗、皮细、肉厚、去净木心者为佳。
显微鉴别
根皮横切面：木栓层为数列至10余列木栓细胞。皮层狭窄，有横向裂隙。韧皮较宽，常现裂隙，韧皮射线于内侧较明显。薄壁细胞中大多含脂肪滴;有的含草酸钙簇晶与方晶(吉林产品)。粉末：黄棕色。①草酸钙簇晶直径14～55μm，棱角较宽而薄，先端大多较平截。②木栓细胞断面观呈长方形，表面观呈类多角形或长多角形，垂周壁较薄，微木化，有纹孔呈断续状。③薄壁细胞类圆形，含脂肪油滴，偶见含草酸钙簇晶。④木纤维单个散在或成束，细长，直径9～22μm，微木化;韧型纤维壁厚3～7μm，外壁略呈细齿状，有的壁较平整，孔沟稀少;纤维管胞的具缘纹孔明显，斜向排列。⑤导管主为具缘纹孔导管，也有细小网纹或螺纹导管，直径7～40μm。⑥木薄壁细胞类长方形，壁厚约4μm，木化，有纹孔，孔沟明显。
理化鉴别
取样品粉末0.2g，加甲醇5ml，温浸30分钟，过滤;滤液浓缩至1ml，点于硅胶G板上，以远志皂甙甲、乙为对照，以正丁醇-醋酸-水(5：1：4)为展开剂，展距10cm，置荧光灯下检视，斑点显蓝色。远志根皮小鼠灌胃的LD50为 (10.03±1.98) g/kg，远志全根的LD50为 (16.95±2.01) g/kg，根部木心用至75g/kg仍无死亡。100%远志注射液灌胃对小鼠的LD50 为22.52g/kg。本品大剂量应用，可引起恶心、呕吐。远志提取物含有皂甙，注射可有溶血作用。
同时远志皂苷会刺激胃黏膜, 因此, 胃炎、胃溃疡患者及孕妇慎用。性味 苦、辛，温。
功能主治 安神益智，祛痰，消肿。用于心肾不交，失眠多梦，健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。