CP945598
| 中文名称 | CP945598 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥特那班盐酸盐;CP-945598 盐酸盐 |
| 英文名称 | CP 945598 hydrochloride |
| 英文同义词 | 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride;CP-945598 HCl, >=99%;CP 945598 hydrochloride;1-[8-(2-Chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]- 4-(ethylaMino)-4-piperidinecarboxaMide Monohydrochloride;1-[8-(2-Chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylaMino)-4-piperidinecarboxaMide Hydrochloride;CP 945;4-PiperidinecarboxaMide, 1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylaMino)-, (Hydrochloride) (1:1);Otenabant (Hydrochloride) |
| CAS号 | 686347-12-6 |
| 分子式 | C25H26Cl3N7O |
| 分子量 | 546.87924 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer Compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 686347-12-6.mol |
| 结构式 |  |
CP945598 性质
| 熔点 | 275-276℃ (decomposition) |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。
| Target | Value |
|
hCB1
() | 0.7 nM(Ki) |
| rCB1 | 2.8 nM(Ki) |
CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， K i 为7.6 μM。
合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8012 | CP945598 Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | 10mg | 1196.98元 |
| 2024/01/16 | S8012 | CP945598 Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | 50mg | 4677.12元 |