ONX-0914
| 中文名称 | ONX-0914 |
|---|---|
| 中文同义词 | ONX-0914 (PR-957)抑制剂;化合物ONX0914;(S)-3-(4-甲氧基苯基)-N-((S)-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)丙酰胺基)丙酰胺 |
| 英文名称 | ONX-0914 |
| 英文同义词 | ONX 0914;PR 957;PR 957(ONX 0914);N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide;L-Tyrosinamide, N-[2-(4-morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-;N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide ONX0914(PR-957);(2S)-3-(4-methoxyphenyl)-N-[(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]propanoyl]amino]propanamide;ONX-0914, >=99% |
| CAS号 | 960374-59-8 |
| 分子式 | C31H40N4O7 |
| 分子量 | 580.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 960374-59-8.mol |
| 结构式 |  |
ONX-0914 性质
| 熔点 | >70oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
| Target | Value |
|
LMP7
(Cell-free assay) | ~10 nM |
ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的，MHC-I限制性的抗原，对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7，通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2，而导致白细胞介素-23（IL-23）的产生受抑制。LMP7受抑制导致90% IL-23的产生受抑制，及50%肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和IL-6受抑制。
ONX-0914处理风湿性关节炎和狼疮小鼠模型，逆转疾病的征兆，并降低细胞浸润，细胞因子产生，及自身抗体水平在良好的耐受剂量。ONX-0914处理小鼠的最大耐受剂量（MTD）为30 mg/kg体重。ONX-0914为LMP7选择性浓度时，抑制60％IFN-g释放，在更高浓度时，抑制90%。ONX-0914还抑制约50％IL-2产生。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13207 | ONX-0914 | 1 mg | 681元 | |
| 2024/01/25 | HY-13207 | ONX-0914 ONX-0914 | 960374-59-8 | 5mg | 1500元 |