4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
| 中文名称 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 |
|---|---|
| 中文同义词 | INCB 024360 类似物;4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;(E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(IDO-IN-2);(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(NLG919);IDO1抑制剂(IDO5L);2-[(4-苄基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺 |
| 英文名称 | indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360 |
| 英文同义词 | (4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine;INCB 024360;INCB024360;INCB-024360;INCB-24360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360;INCB024360/INCB-024360;4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide |
| CAS号 | 914471-09-3 |
| 分子式 | C9H7ClFN5O2 |
| 分子量 | 271.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 914471-09-3.mol |
| 结构式 |  |
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 性质
| 沸点 | 504.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.78±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | ≥13.55 mg/mL，溶于 DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 7.54±0.69(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
| Target | Value |
|
IDO1
(Cell-free assay) | 67 nM |
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15683 | IDO5L | 5 mg | 275元 | |
| 2024/01/25 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 302元 |