葛根提取物(葛根素)
| 中文名称 | 葛根提取物(葛根素) |
|---|---|
| 中文同义词 | 葛根提取物(葛根素) |
| 英文名称 | Pueraria Extract (puerarin) |
| 英文同义词 | |
| 相关类别 | 植物提取物 |
葛根提取物(葛根素) 性质
葛根提取物为豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi或甘葛藤Pueraria thomsonii Benth. 的干燥根提取物，主要含黄酮类物质大豆黄甙(Diadzin)、大豆黄素(Diadzein)、葛根素 (Puerarin)、葛根甙(Xylopuerarin)、7-葡萄糖甙、葛根素-7-木糖甙等。葛根素具有扩张冠状动脉和脑动脉，降低血压、减慢心率，减少心肌耗氧量，可缓解高血压、冠心病患者的头晕、头痛、颈项强直等症状，并恢复和增强记忆力。尚有抗血栓素A2及提高PGI2和HDL作用，并能由此对抗血管痉挛，抑制血小板聚集及减低血液粘度。 适用于冠心病、心绞痛，可预防心肌梗死和脑血栓的形成，并对眩晕症及突发性耳聋有效，亦可用于高血压和心律失常的辅助治疗。为豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi或甘葛藤Pueraria thomsonii Benth. 的干燥根。 生于山坡草丛中或路旁及较阴湿的地方。全国大部地区有产，主产河南、湖南、浙江、四川等地。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。多年生藤本，长达10米，全株被黄褐色粗毛。块根肥厚。叶互生；具长柄；3出复叶，顶端小的柄较长，叶片菱状圆形，有时有3波状浅裂，长8～9厘米，先端急尖，基部圆形，两面均被白色伏生短柔毛，下面较密;侧生小叶较小，偏椭圆形或偏菱状椭圆，有时有2～3波状浅裂。总状花序腋生，总花梗密被黄白色绒毛；花密生；苞片狭线形，早落，小苞片线状披针形;蝶形花蓝紫或紫色，长15～19厘米;花萼5齿裂，萼齿披针形；旗瓣近圆形或卵圆形，花端微凹，基部有两短耳，翼瓣狭椭圆形，较旗瓣短，通常仅一边的基部有耳，龙骨瓣较翼瓣稍长;雄蕊10，两体(9+1);子房线形，花柱弯曲。荚果线形，扁平，长6～9厘米，宽7～10毫米，密被黄褐色的长硬毛。种子卵圆形而扁，赤褐色，有光泽。花期4～8月，果期8～10月。
图1为葛根1.异黄酮类( isoflavones)
葛根含黄酮类物质，总量可达12%。其中主要为: 大豆苷［又名黄豆苷Daidzin］大豆苷元［又名大豆素、黄素、黄豆苷元( Daidzein) ］及葛根素［又名葛根黄素( Puerarin)］4＇，6“－二乙酰基葛根素、芒柄素－7－葡萄糖苷、5，7，4”－三羟基异黄酮、葛根黄素木糖苷、4＇=甲氧基葛根素、7－羟基－4＇－甲氧基异黄酮等。
2.葛根苷类( Pueraside)
有葛根苷A ( PuerosideA) 、葛根苷B ( ( PuerosideB)、葛根苷C( PuerosideC) 这些被认为是二氢查耳酮的衍生物。
3.三萜皂苷( TriterpenoidSaponin)
以葛根皂醇A、B、C 命名的七种新型皂苷是: 皂草精醇、槐二醇( Sophoradiol) 、Cantoniensistro、大豆苷醇A( SoyasaoigebikA)、大豆皂醇B( SoyasapogenolB) KudzusapogenolA、KudzusapogenolB、KudzusapogenolC。其皂苷元为齐墩果烷，其C2位羟基上有鼠李糖基、半乳糖基、葡糖醛酸基的糖链，在C21或C22 羟基上有葡萄糖基的双糖链苷，C28 位是甲基，在E环上有氧基。
葛根素(Puerarin)：)异名葛根黄素。分子式C21H20O9，分子量416.37。白色针状结晶(甲醇-醋酸)，mp.187℃(分解)，[α]D21+18.14°(C=1，甲醇)。
图2为葛根素结构式1.扩张冠脉血管和改善心肌缺血缺氧状态
葛根素可使心脏搏动的速率减慢，心肌收缩力增强，主动脉压 (MAP) 降低。降低外侧支冠状动脉的阻力。明显缓解PGF12心绞痛，改善缺血心电图。提高患者血6-K-PGF12及HDL(高密度脂蛋白)水平，使冠状动脉及外周血管扩张。葛根黄酮可使冠脉血流量明显增加，对血管平滑肌有明显的松弛作用，使外周阻力降低。心输出量无明显改变，而左室搏动略减少。静注葛根黄酮可使缺血压氧含量增加，乳酸含量降低，对改善正常和缺血、梗塞心肌的代谢有良好的影响。葛根总黄酮、大豆黄素及葛根素均能对抗垂体后叶素引起的心肌缺血，有明显的抗缺氧作用。葛根甙元可降低心肌耗氧量，提高心肌工作效率，同时又使冠脉血管扩张，冠脉血流量增加，阻力降低而增加氧的供给，氧的供求平衡得以改善。
2.降压作用
葛根总黄酮葛根素和大豆甙元对高血压引起的头痛、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效。静注葛根浸膏、总黄酮和葛根素，使正常麻醉狗的血压短暂而明显降低。煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服，也有一定降压作用。腹腔注射葛根素能明显降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压并减慢其心率。还可以使SHR的血清肾素活性(PRA)显著降低。大豆甙元固体分散物对麻醉家兔具有相对早而弱的降压作用。
3.抑制血小板聚集作用
葛根素在试管内能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集，对ADP和 5-HT诱导的家兔、绵羊和正常人的血小板聚集也有抑制作用。亦能抑制大鼠血小板中3H-5-羟色胺的释放。
4.β-受体阻断作用
葛根浸膏对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织具有显著拮抗异丙肾上腺素效应的作用。葛根素能明显地降低大鼠心肌膜制剂中β-受体的最大结合容量。完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用。表明其有较为广泛的β-受体阻滞作用。
5.抗心律失常作用
葛根黄酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致心律失常有明显对抗作用。
6.改善脑血循环作用
葛根总黄酮使脑血流量增加，脑血管阻力下降，对局部滴加去甲肾上腺素引起的微循环障碍有明显改善作用。给高血压动脉硬化患者肌内注射，则可使脑血管阻力减小，血流入时间缩短，有温和的改善脑血循环作用。
7.对平滑肌的作用
葛根中多种异黄酮成分可能是舒张平滑肌的解痉成分，收缩成分可能是胆碱-乙酰胆碱和卡赛因R等物质，特别是大豆黄素具有抗乙酰胆碱作用。
8.抗促癌及诱导癌细胞的分化作用
葛根的有效成分提取物、大豆甙元可抑制HL-60细胞增殖，使细胞由原始的早幼粒发育为趋向成熟的中幼粒、脱幼粒以及成熟的杆状粒，分叶核细胞，提取物对HL-60细胞周期移行呈G1期阻断作用。大豆甙元在单独处理HL-60细胞，对细胞的诱导作用较弱，当大豆甙元与乳香的有效成分BC-4联合应用时，对HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。
9.抗氧化作用
从葛根中分离精制的黄酮类成分PG1能显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血，对微粒体的活性氧类 (—OH，O2-)造成的过氧化脂质的生成有抑制作用。
10.降血糖作用
小鼠灌胃给予葛根素，对四氧嘧啶诱发小鼠高血糖有抑制作用。对肾上腺素诱发的小鼠高血糖，仅在葛根素与阿斯匹林并用时显示降血糖作用。葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。
11.提高学习记忆功能
葛根醇提取物及总黄酮均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所致记忆再障碍。葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。
12.对免疫功能的影响
葛根提取物能增强巨噬细胞吞噬碳粒的功能。煎剂在体外能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。葛根液与PHA或刀豆素A共同培养杂种及C3H纯系小鼠淋巴细胞，有促进 “淋转”作用。
13.其他作用
葛根汁饮料能降低血醇浓度及使乙醇所致的血液粘度异常恢复正常，有解酒作用。葛根醇浸剂灌胃，对伤寒菌苗所致家兔发热有明显解热作用。大剂量葛根素及复方均能明显降低血清胆固醇含量。
图3为葛根素提取分离状鉴别
野葛 多纵切成长方形厚片或小方块，片长5～35cm，厚0.5～1cm。外皮淡棕色，有横长皮孔及纵皱纹，粗糙。切面黄白色或淡棕色，纹理不明显。质韧，纤维性强。气无，味微甜。
粉葛 呈圆柱形、类纺锤形或半圆柱形，长12～15cm，直径4～8cm，有的为纵切或斜切的厚片，大小不一。横切面可见由纤维形成的同心性环纹，纵切面可见由纤维形成的数条纵纹。体重，质硬，富粉性。均以块大、色白、质坚实、粉性足、纤维少者为佳。
显微鉴别
粉末 淡棕色、黄白色或淡黄色。①淀粉粒甚多，单粒球形、半圆形或多角形，直径3～37μm，脐点点状、裂缝状或星状，复粒由2～10分粒组成。②纤维多成束，壁厚，周围细胞大多含草酸钙方晶，形成晶纤维。③石细胞少见，类圆形或多角形。
理化鉴别
取粉末0.8g，加甲醇10ml，放置2h，滤过，滤液蒸干，加甲醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。取葛根素对照品制成1mg/ml的甲醇溶液。吸取上述溶液各10μl，点于同一以CMC-Na为粘合剂的硅胶H薄层板上，使成条状，以氯仿-甲醇-水(7∶2.5∶0.25) 展开，置紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光条斑。葛根水溶性提取物MTF101对小鼠的LD50，iv为1044mg/kg，ip为2000mg/kg以上，灌胃为4000mg/kg以上。葛根素iv对小鼠的LD50为738mg/kg。葛根素1～5000μg/皿，对Ames试验，无论加S9和不加S9，对TA97、TA98、TA100、TA102的致突变作用均为阴性；葛根素0.0024，0.012，0.24mg/ml，对人微量全血培养法，无论加S9和不加S9，染色体畸变为阴性；葛根素以1/2、1/10和1/20LD50(38.1mg/kg)剂量iv，小鼠微核试验均为阴性；葛根素50，150mg/kg灌胃，对妊娠大鼠内脏、骨骼、身长及尾长等，无致畸作用。甘、辛，凉。 解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。用于外感发热头痛项强，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻; 高血压颈项强痛。
图1为葛根1.异黄酮类( isoflavones)
葛根含黄酮类物质，总量可达12%。其中主要为: 大豆苷［又名黄豆苷Daidzin］大豆苷元［又名大豆素、黄素、黄豆苷元( Daidzein) ］及葛根素［又名葛根黄素( Puerarin)］4＇，6“－二乙酰基葛根素、芒柄素－7－葡萄糖苷、5，7，4”－三羟基异黄酮、葛根黄素木糖苷、4＇=甲氧基葛根素、7－羟基－4＇－甲氧基异黄酮等。
2.葛根苷类( Pueraside)
有葛根苷A ( PuerosideA) 、葛根苷B ( ( PuerosideB)、葛根苷C( PuerosideC) 这些被认为是二氢查耳酮的衍生物。
3.三萜皂苷( TriterpenoidSaponin)
以葛根皂醇A、B、C 命名的七种新型皂苷是: 皂草精醇、槐二醇( Sophoradiol) 、Cantoniensistro、大豆苷醇A( SoyasaoigebikA)、大豆皂醇B( SoyasapogenolB) KudzusapogenolA、KudzusapogenolB、KudzusapogenolC。其皂苷元为齐墩果烷，其C2位羟基上有鼠李糖基、半乳糖基、葡糖醛酸基的糖链，在C21或C22 羟基上有葡萄糖基的双糖链苷，C28 位是甲基，在E环上有氧基。
葛根素(Puerarin)：)异名葛根黄素。分子式C21H20O9，分子量416.37。白色针状结晶(甲醇-醋酸)，mp.187℃(分解)，[α]D21+18.14°(C=1，甲醇)。
图2为葛根素结构式1.扩张冠脉血管和改善心肌缺血缺氧状态
葛根素可使心脏搏动的速率减慢，心肌收缩力增强，主动脉压 (MAP) 降低。降低外侧支冠状动脉的阻力。明显缓解PGF12心绞痛，改善缺血心电图。提高患者血6-K-PGF12及HDL(高密度脂蛋白)水平，使冠状动脉及外周血管扩张。葛根黄酮可使冠脉血流量明显增加，对血管平滑肌有明显的松弛作用，使外周阻力降低。心输出量无明显改变，而左室搏动略减少。静注葛根黄酮可使缺血压氧含量增加，乳酸含量降低，对改善正常和缺血、梗塞心肌的代谢有良好的影响。葛根总黄酮、大豆黄素及葛根素均能对抗垂体后叶素引起的心肌缺血，有明显的抗缺氧作用。葛根甙元可降低心肌耗氧量，提高心肌工作效率，同时又使冠脉血管扩张，冠脉血流量增加，阻力降低而增加氧的供给，氧的供求平衡得以改善。
2.降压作用
葛根总黄酮葛根素和大豆甙元对高血压引起的头痛、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效。静注葛根浸膏、总黄酮和葛根素，使正常麻醉狗的血压短暂而明显降低。煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服，也有一定降压作用。腹腔注射葛根素能明显降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压并减慢其心率。还可以使SHR的血清肾素活性(PRA)显著降低。大豆甙元固体分散物对麻醉家兔具有相对早而弱的降压作用。
3.抑制血小板聚集作用
葛根素在试管内能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集，对ADP和 5-HT诱导的家兔、绵羊和正常人的血小板聚集也有抑制作用。亦能抑制大鼠血小板中3H-5-羟色胺的释放。
4.β-受体阻断作用
葛根浸膏对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织具有显著拮抗异丙肾上腺素效应的作用。葛根素能明显地降低大鼠心肌膜制剂中β-受体的最大结合容量。完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用。表明其有较为广泛的β-受体阻滞作用。
5.抗心律失常作用
葛根黄酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致心律失常有明显对抗作用。
6.改善脑血循环作用
葛根总黄酮使脑血流量增加，脑血管阻力下降，对局部滴加去甲肾上腺素引起的微循环障碍有明显改善作用。给高血压动脉硬化患者肌内注射，则可使脑血管阻力减小，血流入时间缩短，有温和的改善脑血循环作用。
7.对平滑肌的作用
葛根中多种异黄酮成分可能是舒张平滑肌的解痉成分，收缩成分可能是胆碱-乙酰胆碱和卡赛因R等物质，特别是大豆黄素具有抗乙酰胆碱作用。
8.抗促癌及诱导癌细胞的分化作用
葛根的有效成分提取物、大豆甙元可抑制HL-60细胞增殖，使细胞由原始的早幼粒发育为趋向成熟的中幼粒、脱幼粒以及成熟的杆状粒，分叶核细胞，提取物对HL-60细胞周期移行呈G1期阻断作用。大豆甙元在单独处理HL-60细胞，对细胞的诱导作用较弱，当大豆甙元与乳香的有效成分BC-4联合应用时，对HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。
9.抗氧化作用
从葛根中分离精制的黄酮类成分PG1能显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血，对微粒体的活性氧类 (—OH，O2-)造成的过氧化脂质的生成有抑制作用。
10.降血糖作用
小鼠灌胃给予葛根素，对四氧嘧啶诱发小鼠高血糖有抑制作用。对肾上腺素诱发的小鼠高血糖，仅在葛根素与阿斯匹林并用时显示降血糖作用。葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。
11.提高学习记忆功能
葛根醇提取物及总黄酮均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所致记忆再障碍。葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。
12.对免疫功能的影响
葛根提取物能增强巨噬细胞吞噬碳粒的功能。煎剂在体外能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。葛根液与PHA或刀豆素A共同培养杂种及C3H纯系小鼠淋巴细胞，有促进 “淋转”作用。
13.其他作用
葛根汁饮料能降低血醇浓度及使乙醇所致的血液粘度异常恢复正常，有解酒作用。葛根醇浸剂灌胃，对伤寒菌苗所致家兔发热有明显解热作用。大剂量葛根素及复方均能明显降低血清胆固醇含量。
图3为葛根素提取分离状鉴别
野葛 多纵切成长方形厚片或小方块，片长5～35cm，厚0.5～1cm。外皮淡棕色，有横长皮孔及纵皱纹，粗糙。切面黄白色或淡棕色，纹理不明显。质韧，纤维性强。气无，味微甜。
粉葛 呈圆柱形、类纺锤形或半圆柱形，长12～15cm，直径4～8cm，有的为纵切或斜切的厚片，大小不一。横切面可见由纤维形成的同心性环纹，纵切面可见由纤维形成的数条纵纹。体重，质硬，富粉性。均以块大、色白、质坚实、粉性足、纤维少者为佳。
显微鉴别
粉末 淡棕色、黄白色或淡黄色。①淀粉粒甚多，单粒球形、半圆形或多角形，直径3～37μm，脐点点状、裂缝状或星状，复粒由2～10分粒组成。②纤维多成束，壁厚，周围细胞大多含草酸钙方晶，形成晶纤维。③石细胞少见，类圆形或多角形。
理化鉴别
取粉末0.8g，加甲醇10ml，放置2h，滤过，滤液蒸干，加甲醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。取葛根素对照品制成1mg/ml的甲醇溶液。吸取上述溶液各10μl，点于同一以CMC-Na为粘合剂的硅胶H薄层板上，使成条状，以氯仿-甲醇-水(7∶2.5∶0.25) 展开，置紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光条斑。葛根水溶性提取物MTF101对小鼠的LD50，iv为1044mg/kg，ip为2000mg/kg以上，灌胃为4000mg/kg以上。葛根素iv对小鼠的LD50为738mg/kg。葛根素1～5000μg/皿，对Ames试验，无论加S9和不加S9，对TA97、TA98、TA100、TA102的致突变作用均为阴性；葛根素0.0024，0.012，0.24mg/ml，对人微量全血培养法，无论加S9和不加S9，染色体畸变为阴性；葛根素以1/2、1/10和1/20LD50(38.1mg/kg)剂量iv，小鼠微核试验均为阴性；葛根素50，150mg/kg灌胃，对妊娠大鼠内脏、骨骼、身长及尾长等，无致畸作用。甘、辛，凉。 解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。用于外感发热头痛项强，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻; 高血压颈项强痛。