CS-2161
| 中文名称 | CS-2161 |
|---|---|
| 中文同义词 | |
| 英文名称 | NSC-12 |
| 英文同义词 | NSC-12;NSC 12;NSC12;CS-2161;CS-2338;21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-;NSC12，NSC 172285 |
| CAS号 | 102586-30-1 |
| 分子式 | C24H34F6O3 |
| 分子量 | 484.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 102586-30-1.mol |
| 结构式 |  |
CS-2161 性质
| 沸点 | 521.8±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：2mg/mL；二甲基亚砜：0.1mg/mL；乙醇：20mg/mL；乙醇:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.50±0.29(Predicted) |
NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
| Target | Value |
|
FGF3
(Cell-free assay) | 15.9 μM(Kd) |
|
FGF8b
(Cell-free assay) | 18.9 μM(Kd) |
|
FGF22
(Cell-free assay) | 26.8 μM(Kd) |
|
FGF20
(Cell-free assay) | 29.4 μM(Kd) |
|
FGF2/FGFR
(Cell-free assay) | 30 μM |
NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。
注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 5mg | 1204.06元 |
| 2024/04/30 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 25mg | 4070.78元 |