吡拉西坦

吡拉西坦又称脑复康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯环酮，是一种脑代谢改善药物，属于γ-氨基丁酸的环化衍生物，对中枢作用选择性强，仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善，精神兴奋作用弱，无精神药物的副作用，无依赖性。可预防或保护动物因缺氧而导致的逆行性健忘，亦能明显拮抗巴比妥盐对中枢的抑制作用，能促进脑细胞代谢，增加大脑对氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用，能促使脑内ADP转化为ATP，改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。口服易吸收，30～40分钟后血药浓度达峰值，蛋白结合率为30%，清除半衰期4～6小时，易透过血脑屏障，到达脑和脑脊液。口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍，儿童器质性痴呆和智力低下，对轻中度的老年性痴呆有一定的作用，但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。吡拉西坦也可用于脑炎、一氧化碳、农药及酒精中毒的意识恢复，可用静注或滴注。吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物，具有促进思维记忆，能直接作用于大脑皮层，增强蛋白质合成，保护神经细胞，促进信息传递，提高学习记忆能力，改善由各种原因引起的脑损伤或退行性病变，有利脑功能的改善。动物实验证实，本品能提高学习能力，对抗缺氧性记忆障碍，提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备，改善大脑功能。对轻度和中度老年性痴呆的认知和定向能力均有一定疗效，但对重度者无明显效果。对脑功能性衰退综合征，如反应迟钝、意识障碍等症状也有治疗作用，使其得到一定程度的改善。对外伤、中风、一氧化碳中毒造成的脑功能障碍均有疗效。也可用于弱智儿童的智力提高和夜尿症的治疗。本品的中枢性选择作用强，仅限于记忆和意识功能的改善，无精神兴奋等精神药物的副作用，也无依赖性。
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg，亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无不良影响。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到 达脑和脑脊液，大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。本品易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期t1/2为5～6小时，表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原型形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。大便排出量约为1%～2%。主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍，儿童器质性痴呆和智力低下，对轻中度的老年性痴呆有一定的作用，但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。用于脑外伤药物中毒时，可用静注或滴注。口服：每次800～1600 mg，每日3次，3～6周为一疗程，小儿用量减半。
肌注：每次1 g，每日2～3次。
静注：每次4 g，每日1次。
静滴：每次4～8 g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250 ml。老年及儿童用量减半。消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关，中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服药剂量大小无关，停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。1. 本品易通过血脑屏障，胎盘屏障。在体内不降解不被转化，直接由肾脏排泄，故孕妇、新生儿、肝、肾功能不良者禁用。
2. 个别患者有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退。
3. 锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。白色结晶性粉末。熔点151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。无臭，味微苦。早期用材林于抗眩晕和止吐药，目前作为神经系统药物，有促进和增强大脑记乙功能的作用，对老年性记忆减退有效。对某些低智能儿的智力提高胶，对老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和思维障碍亦有一定疗效。用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗医药上用于清凉油、止痛药等，也用于制牙膏、牙粉、糖果、饮料、香料以2-吡咯烷酮为起始原料，在甲苯中与甲醇钠成盐，与氯代乙酸乙酯缩合后再氨化制得。