阿西莫司

阿西莫司

中文名称阿西莫司
中文同义词阿西莫司;5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;乐脂平;阿昔莫司,阿西莫司(标准品);阿昔莫司,阿西莫司;4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司);阿昔莫司;阿西莫司溶液,100PPM
英文名称Acipimox
英文同义词4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid;4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide, 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;K-9321;Olbemox;Olbetam;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;Acipimox (5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide)
CAS号51037-30-0
分子式C6H6N2O3
分子量154.12
EINECS号256-928-3
相关类别降血脂药;心脑血管药物;药物;医药中间体;医药原料;医药原料药;原料药;中间体;心脑血管类科研原料药;小分子抑制剂;化合物;医用原料;医用原料;标准品;中药对照品;原料;医药、农药及染料中间体;日用化学品;Pyrazine;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;OLBEMOX;化学试剂;杂质对照品
Mol文件51037-30-0.mol
结构式阿西莫司 结构式

阿西莫司 性质

熔点177-180 °C
沸点539.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度溶于甲醇、水 (100 mM)、DMSO (100 mM)、乙醇(25° C 时 <1 mg/ml)和 1 M NH4OH (1 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)2.80±0.10(Predicted)
颜色粘黄色
Merck14,111
InChIKeyDJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库51037-30-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)

阿西莫司 用途与合成方法

阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸;减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL),从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。1.作用于肝脏和脂肪组织,抑制脂肪组织的脂解作用,从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
2.增加血浆中高密度脂蛋白,有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成,使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物,尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。以2,5-二甲基吡嗪为原料,经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH,得到吡嗪-2,5-二羧酸,然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下,用H2O2氧化成阿西莫司
阿西莫司
图2为阿西莫司合成可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹,胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外,尚有头痛、乏力,偶见支气管痉挛。可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用,以增强疗效,并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效,故须减少降糖药的剂量,根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中,可与普罗布考合用。开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒,偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
化学性质 
从水结晶,熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3500口服。
用途 
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
用途 
降血脂药。
生产方法 
在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36
安全说明26
WGK Germany3
RTECS号UQ2453000
海关编码2933.99.8290
毒性LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0283阿西莫司
Acipimox
51037-30-050mg660元
2024/01/25HY-B0283阿西莫司
Acipimox
51037-30-0100mg1265元
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