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阿西莫司

阿西莫司 更多供应商
公司名称:百灵威科技有限公司  
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产品介绍:中文名称:5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
英文名称:5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS:51037-30-0
纯度:98.0%(GC) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍:中文名称:阿西莫司
英文名称:AcipiMox;5-Methyl-4-oxide-2-pyrazinecarboxylicacid
CAS:51037-30-0
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话:800-988-0390
产品介绍:英文名称:5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS:51037-30-0
纯度:98.0%(GC) 包装信息:5G;1G
公司名称:Capot Chemical Co., Ltd  
联系电话:+86 (0) 571 85 58 67 18
产品介绍:英文名称:5-methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide
CAS:51037-30-0
纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:Cat No.:8885
公司名称:上海书亚医药科技有限公司  
联系电话:40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023
产品介绍:中文名称:阿西莫司
英文名称:5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
CAS:51037-30-0
纯度:98% 包装信息:488RMB/5g 备注:试剂级
最新发布供应信息
阿昔莫司_济南汇丰达化工有限公司
2016/6/2 16:06:49
阿昔莫司原料药厂家_湖北兴银河化工原料销售部
2016/1/26 16:45:02
阿西莫司
降脂药 作用 合成 不良反应 相互作用 注意事项
中文名称:阿西莫司
中文同义词:5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;阿西莫司;乐脂平;阿昔莫司;阿昔莫司,阿西莫司;4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司)
英文名称:Acipimox
英文同义词:ACIPIMOX;5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide;5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide;5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide;4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid;4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid;5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE;5-METHYLPYRANZINECARBOXYLIC ACID 4-OXIDE
CAS号:51037-30-0
分子式:C6H6N2O3
分子量:154.12
EINECS号:256-928-3
相关类别:Pyrazine;降血脂药;心脑血管药物;药物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;中间体;OLBEMOX;心脑血管类科研原料药;医药中间体;医药原料;小分子抑制剂
Mol文件:51037-30-0.mol
阿西莫司
阿西莫司 性质
熔点 177-180 °C
储存条件 2-8°C
CAS 数据库51037-30-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide(51037-30-0)
阿西莫司 用途与合成方法
降脂药阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸;减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL),从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。
作用1.作用于肝脏和脂肪组织,抑制脂肪组织的脂解作用,从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
2.增加血浆中高密度脂蛋白,有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成,使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物,尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。
合成以2,5-二甲基吡嗪为原料,经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH,得到吡嗪-2,5-二羧酸,然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下,用H2O2氧化成阿西莫司
阿西莫司
图2为阿西莫司合成
不良反应可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹,胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外,尚有头痛、乏力,偶见支气管痉挛。
相互作用可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用,以增强疗效,并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效,故须减少降糖药的剂量,根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中,可与普罗布考合用。
注意事项开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒,偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
化学性质 从水结晶,熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3500口服。
用途 能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
用途 降血脂药。
生产方法 在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36
安全说明 26
RTECS号UQ2453000
"阿西莫司" 相关产品信息
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