比生群

比生群

中文名称比生群
中文同义词BISANTRENE(含有少量DMSO) (FREE BASE);9,10-蒽二甲醛双(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)腙;必桑那;咪蒽二腙;9,10-蒽二醛双[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)腙];比生群;必桑郡;比索布啉
英文名称Bisantrene
英文同义词BISANTRENE;BISANTRENE HCL;9,10-An-thracenedicarboxaldehyde bis[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-y1)hydrazone];9,10-Anthracenedicarboxaldehyde bis(2-imidazolin-2-ylhydrazone);9,10-Bis((2-(4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-yl)hydrazono)Methyl)anthracene;Bis((4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)hydrazone)-9,10-anthracenedicarboxaldehyde dihydrochloride;ADAH;CL-216942
CAS号78186-34-2
分子式C22H22N8
分子量398.46
EINECS号
相关类别抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物
Mol文件78186-34-2.mol
结构式比生群 结构式

比生群 性质

沸点646.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度去离子水中的溶解度:8mg/mL
酸度系数(pKa)9.78±0.10(Predicted)
形态固体
InChIKeyNJSMWLQOCQIOPE-OCHFTUDZSA-N
SMILESC1(/C=N/NC2=NCCN2)=C2C=CC=CC2=C(/C=N/NC2=NCCN2)C2C=CC=CC1=2

比生群 用途与合成方法

Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物,靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶 (II topoisomerases)。

Topoisomerase II

Bisantrene shows an outstanding ability to form a complex with DNA. Bisantrene exhibits the most effective binding (even neglecting electrostatic contacts), followed by the 9-substituted compounds and finally by 1-IHA. Bisantrene congeners retained a remarkable capacity for binding to the single-stranded structure. In comparison with the K i values found for double-stranded DNA, 9-IHA shows a 2-fold increase, 1-IHA maintains the same values, and aza-9-IHA exhibits a modest reduction. On the other hand, Bisantrene, although undergoing a 6-fold reduction in K i , still exhibits an affinity constant of the order of 10 6 M -1 . Bisantrene promots DNase I cleavage at oligopurine-oligopyrimidine tracts; conversely, it slightly reduces the cleavage activity at alternating purine-pyrimidine sequences. Bisantrene is an active new drug in the treatment of metastatic breast cancer. Bisantrene is an inhibitor of [ 3 H]uridine incorporation into RNA and [ 3 H]thymidine incorporation into DNA.

化学性质 
二盐酸比生群(Bisantrene Dihydrochlofide):C22H22N8?2HCl。[71439-68-4]。从乙醇得橙色结晶性固体。其半水合物熔点288~289℃(分解)。UV最大吸收(水):260,415nm(ε72700,16300)
用途 
蒽环类细胞生长抑制剂,用于抗肿瘤。对恶性淋巴瘤、黑色素瘤、急性白血病、卵巢癌和肾癌有效。
生产方法 
9,10-蒽二醛和2-肼基-2-咪唑啉二盐酸盐反应,得二盐酸比生群。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
未名-小鼠 LD50: 245 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn,N
危险类别码22-50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-100875Bisantrene5 mg365元
2024/01/25HY-100875比生群
Bisantrene
78186-34-210mg550元
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