噻美尼定 基本信息
| 中文名称 | 噻美尼定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 噻美尼定.;N-(2-氯-4-甲基-3-噻吩基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺;化合物 T28970 |
| 英文名称 | Tiamenidine |
| 英文同义词 | Tiamenidine;Sundralen;Thiamenidine;2-[(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)amino]-2-imidazoline;N-(2-Chloro-4-methyl-3-thienyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;N-(2-Chloro-4-Methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-aMine;HOE-440;N-(2-Chloro-4-methyI-3-thienyl)-4，5-dihydro-1H-imidazol-2-amine |
| CAS号 | 31428-61-2 |
| 分子式 | C8H10ClN3S |
| 分子量 | 215.7 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗高血压药;心脑血管药物;药物 |
| Mol文件 | 31428-61-2.mol |
| 结构式 |  |
噻美尼定 性质
| 熔点 | 152° |
|---|---|
| 沸点 | 305.1±52.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 8.53±0.10(Predicted) |
化学性质
从甲基环己烷和苯结晶，熔点152℃。盐酸噻美尼定(Tiamenidilie Hydrochloride)：C8H10ClN3S?HCl。[51274-83-0]。从异丙醇-石油醚结晶，熔点228～229℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：45，40静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：170皮下注射；400口服。
用途
中枢性降压药物，化学结构和可乐定相似。通过刺激中枢突触后α2-肾上腺素能受体，从而降低外周交感神经紧张性。用于原发性高血压的治疗。生产方法
10gN-(4-甲基-3-噻吩基)-4，5-二氢-1H-咪唑-2-胺溶于125ml氯仿，在0℃滴加7.5ml硫酰氯溶于15ml氯仿的溶液。回流2h，冷却，减压蒸馏移去氯仿和过量的硫酰氯。剩余物溶入稀盐酸，再用二氯甲烷剧烈摇晃提取数次后，用活性炭过滤。在冰冷却下，用6mol/L氢氧化钠溶液碱化得到的酸溶液，并立刻用二氯甲烷提取。提取液干燥，减压蒸去溶剂，剩余物溶入大量乙醚。通过加入含氯化氢的乙醚使盐酸盐沉淀，再用异丙醇和石油醚的混合液重结晶，得盐酸噻美尼定，熔点228~229℃。安全信息
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