马立马司他

马立马司他

中文名称马立马司他
中文同义词马立马司他;MMPS抑制剂(MARIMASTAT);马立马司他MARIMASTAT;马立马司他(BB2516);(2R,3S)-N1-((S)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-N4,3-二羟基-2-异丁基琥珀酰胺;MARIMASTAT CALBIOCHEM
英文名称Marimastat
英文同义词Marimastat;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N4,3-dihydroxy-2-isobutylsuccinamide;(2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N1,2-dihydroxy-3-(2-methylpropyl)butanediamide;(2R,3S)-N1-((S)-3,3-diMethyl-1-(MethylaMino)-1-oxobutan-2-yl)-N4;BB 2516;GI 5712;KB-R 8898;TA 2516
CAS号154039-60-8
分子式C15H29N3O5
分子量331.41
EINECS号251-228-4
相关类别抑制剂;细胞生物学试剂;API
Mol文件154039-60-8.mol
结构式马立马司他 结构式

马立马司他 性质

熔点148℃
密度1.140±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号EJ6665000
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态白色固体
酸度系数(pKa)9.44±0.40(Predicted)

马立马司他 用途与合成方法

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
TargetValue
MMP-9
(cell-free assay)
3 nM
MMP-1
(cell-free assay)
5 nM
MMP-2
(cell-free assay)
6 nM
MMP-14
(cell-free assay)
9 nM
MMP-7
(cell-free assay)
16 nM

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。

原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。

安全信息

WGK Germany3
海关编码29241990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12169马立马司他
Marimastat
154039-60-81mg520元
2024/01/25HY-12169马立马司他
Marimastat
154039-60-85mg760元

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