α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
中文名称 | α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 |
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中文同义词 | 二苯基哌啶4-甲醇;Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇;阿扎环醇;氮杂环醇;氮杂环醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇);二苯基哌啶甲醇;alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇;ALPHA,ALPHA-二苯基-4-哌啶甲 |
英文名称 | alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol |
英文同义词 | TIMTEC-BB SBB003057;4-Piperidinemethanol, alpha,alpha-diphenyl-;Ataractan;Azacyklonol;Calmeran;Diphenyl(4-piperidinyl)methanol;Diphenyl-4-piperidylmethanol;Frenoton |
CAS号 | 115-46-8 |
分子式 | C18H21NO |
分子量 | 267.37 |
EINECS号 | 204-092-5 |
相关类别 | 哌啶;医药中间体;小分子抑制剂;原料药;有机原料;Pharmaceutical Intermediates;γ-pipradol;中间体;原料;化工中间体工业原料;系列1;非索非那定杂质;医药原料;杂质对照品;212-非索非那定;Chemical intermediate for Fexofenadine HCl;INTERMEDIATESOFFEXOFENADINE;(intermediate of fexofenadine hcl) |
Mol文件 | 115-46-8.mol |
结构式 |
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 性质
熔点 | 160-163 °C |
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沸点 | 410.55°C (rough estimate) |
密度 | 1.0449 (rough estimate) |
蒸气压 | 0Pa at 25℃ |
折射率 | 1.5100 (estimate) |
储存条件 | Store below +30°C. |
溶解度 | 可溶于氯仿、甲醇(微溶超声处理) |
酸度系数(pKa) | 13.32±0.29(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅米色 |
InChIKey | ZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 115-46-8(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Azacyclonol(115-46-8) |
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。
Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K m 和V max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。
Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。用途
是药物盐酸非索非那定中间体安全信息
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