头孢吡肟中间体
| 中文名称 | 头孢吡肟中间体 |
|---|---|
| 中文同义词 | 头孢吡肟中间体;7-MPCA(头孢吡肟母核);头孢吡肟中间体杂质盐酸盐(7-MPCA盐酸盐);头孢吡肟中间体杂质盐酸盐 |
| 英文名称 | (R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL |
| 英文同义词 | (R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL;(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylate hychloride;(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylatehydrochloride;CefepiMe interMediate(7-MPCA);CefepiMe interMediat;CL095;7-MPCA(Cefepime Mother Nucleus);(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL USP/EP/BP |
| CAS号 | 780810-20-0 |
| 分子式 | C13H19N3O3S.2ClH |
| 分子量 | 370.299 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料 |
| Mol文件 | 780810-20-0.mol |
| 结构式 |  |
头孢吡肟中间体 性质
头孢吡肟中间体是盐酸头孢吡肟的母核。在0‑5℃下，头孢吡肟中间体溶解于溶剂中，整个反应体系中少量多次加入AE‑活性酯和三乙胺，反应结束后处理得到盐酸头孢吡肟。
盐酸头孢吡肟为第四代注射用头孢菌素，由布迈一施贵宝(Bristol-MyersSquibb)研制开发，于1993年在瑞典首次上市后已被用于多种细菌感染性疾病的治疗。头孢吡肟的抗菌谱广，它既保持了对革兰氏阴性菌良好的抗菌作用，又具有较强的抗葡萄球菌活性，抗菌作用强，对β-内酰胺酶的稳定性高，用药耐受性好，因此是一种很有发展前途的抗生素。
（1）7‑ACA溶于无水环己烷中，加入六甲基二硅胺和三甲基碘硅烷在55℃下真空回流12h，降温稀释，滴加N‑甲基吡咯烷酮，控制温度小于5℃，加入三甲基碘硅烷，搅拌30min，逐步升温到40℃继续搅拌反应23h；
（2）加入无水环己烷、甲醇，保持整个反应体系0‑5℃搅拌15min，过滤洗涤得到粗品；
（3）将制得的粗品中加入盐酸搅拌，活性炭脱色过滤，在0‑5℃下搅拌1h，洗涤，真空干燥得到头孢吡肟中间体。