6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 CAS#: 356559-20-1

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
中文同义词	6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉;6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 1G;SB525334 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;高活性ALK5抑制剂(SB525334);SB525334 抑制剂;化合物SB525334
英文名称	6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
英文同义词	SB-525334;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline;6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;SB522334;SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334;SB 525334 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
CAS号	356559-20-1
分子式	C21H21N5
分子量	343.42
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Smad;TGF-beta
Mol文件	356559-20-1.mol
结构式

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉性质

熔点	159 °C
沸点	540.5±45.0 °C(Predicted)
密度	1.191
储存条件	2-8°C
溶解度	二甲基亚砜：≥20mg/mL
酸度系数(pKa)	10.24±0.10(Predicted)
形态	黄色固体
颜色	粘黄色
稳定性	可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
InChIKey	DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉用途与合成方法

生物活性

SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。

体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

体内研究

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.

特征

SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

生物活性

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

靶点

Target	Value
TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay)	14.3 nM

体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

体内研究

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22-36/37/38
安全说明	26
危险品运输编号	UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
海关编码	2933.39.6190

MSDS信息

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-12043	SB 525334		1 mg	231元
2024/01/25	HY-12043	6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 SB 525334	356559-20-1	5mg	510元

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉