2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 CAS#: 666260-75-9

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

中文名称	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
中文同义词	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺;GW842166X,CANNABINOID RECEPTOR CB2受体激动剂
英文名称	GW 842166X
英文同义词	GW 842166X;GW 842166;GW842166X/GW-842166X;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide;2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide;GW842166X;GW 842166;CS-631
CAS号	666260-75-9
分子式	C18H17Cl2F3N4O2
分子量	449.25
EINECS号	200-258-5
相关类别	G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors
Mol文件	666260-75-9.mol
结构式

储存条件	Store at -20°C
溶解度	DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);44.52(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.56(最大浓度. mM) DMSO:37.77(最大浓度 mg/mL);84.07(最大浓度 mM) 乙醇:0.3(最大浓度 mg/mL);0.67(最大浓度 mM)
形态	粉末

GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。

Target	Value
CB2	63 nM(EC50)

GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM 。在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， E _max 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， E _max 为84%。

GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值。

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-14167	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X	666260-75-9	2mg	500元
2024/01/25	HY-14167	2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X	666260-75-9	10mM * 1mLin DMSO	870元