Avagacestat (BMS-708163)
| 中文名称 | Avagacestat (BMS-708163) |
|---|---|
| 中文同义词 | (2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺;Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163);化合物AVAGACESTAT;塞来普布;VULM 1457,Γ分泌酶抑制剂 |
| 英文名称 | Avagacestat (BMS-708163) |
| 英文同义词 | (2R)-2-[N-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-N-[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163;(R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163 (Avagacestat);Avagacestat;Avagacestat (BMS-708163);(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen;(2R)-2-(N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorophenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide |
| CAS号 | 1146699-66-2 |
| 分子式 | C20H17ClF4N4O4S |
| 分子量 | 520.89 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1146699-66-2.mol |
| 结构式 |  |
Avagacestat (BMS-708163) 性质
| 密度 | 1.488 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥177.6 mg/mL； ≥47.6 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 粉末 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) | 0.27 nM |
|
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) | 0.3 nM |
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-50845 | Avagacestat | 1 mg | 579元 | |
| 2024/01/25 | HY-50845 | Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat | 1146699-66-2 | 5mg | 1181元 |