Galeterone

Galeterone

中文名称Galeterone
中文同义词(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G;GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;SYNTHESIS标准品008;TOK-001杂质;加来特龙;CYP17抑制剂(TOK-001);雷特龙
英文名称Galeterone
英文同义词NX41765;(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol;(3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol;Galeterone;VN 124;TOK-001 (Galeterone);Galeterone,TOK-001;(3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
CAS号851983-85-2
分子式C26H32N2O
分子量388.55
EINECS号806-537-4
相关类别原料;医药中间体;内分泌与激素;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;原料药及中间体;API;Inhibitors;医药原料药
Mol文件851983-85-2.mol
结构式Galeterone 结构式

Galeterone 性质

熔点189-190℃
沸点564.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.28
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于氯仿(轻微),乙酸乙酯(轻微,加热)
酸度系数(pKa)14.71±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
InChIKeyPAFKTGFSEFKSQG-MRFMOSGMNA-N
SMILESC1C[C@]2(C)C3CC[C@]4(C)C([n]5cnc6ccccc56)=CCC4C3CC=C2C[C@H]1O |&1:2,7,27,r|

Galeterone 用途与合成方法

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
TargetValue
CYP17
(Cell-free assay)
300 nM
Androgen Receptor
(PC3AR)
384 nM

Galeterone是有效预阻止[。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平

剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-70006Galeterone
Galeterone
851983-85-25mg820元
2024/01/25HY-70006Galeterone
Galeterone
851983-85-210mM * 1mLin DMSO900元

Galeterone 上下游产品信息

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