IPI-145
| 中文名称 | IPI-145 |
|---|---|
| 中文同义词 | 度维利塞;(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮;P100Δ抑制剂(DUVELISIB);杜韦利西布;DUVELISIB, 一种有效的,选择性的 PI3K Δ/Γ 抑制剂;PI3K Δ/Γ抑制剂;DUVELISIB (IPI-145, INK1197),P100Δ抑制剂 |
| 英文名称 | IPI 145 |
| 英文同义词 | IPI-145;IPI-145 (INK-1197);IPI-145 INK197;8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone;IPI-145, >=98%;Duvelisib (IPI-145, INK1197);DUVELISIB (IPI-145);1(2H)-Isoquinolinone, 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]- |
| CAS号 | 1201438-56-3 |
| 分子式 | C22H17ClN6O |
| 分子量 | 416.86 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;血管生成;细胞生物学试剂;reference inhibitors;Inhibitors |
| Mol文件 | 1201438-56-3.mol |
| 结构式 |  |
IPI-145 性质
| 熔点 | 205-206o C |
|---|---|
| 沸点 | 757.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 白色固体。 |
| 酸度系数(pKa) | 10.05±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 23 pM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1564 pM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 243 pM(Ki) |
IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖，EC50 为0.5 nM/0.5 nM，也抑制人类T细胞增殖，EC50为9.5 nM。
IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠，具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型，约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎（CIA）模型，这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型，防止发炎，且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-17044 | Duvelisib | 1 mg | 500元 | |
| 2024/01/25 | HY-17044 | IPI-145 Duvelisib | 1201438-56-3 | 5mg | 1100元 |