AZD2858

AZD2858

中文名称AZD2858
中文同义词3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺;3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺;3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺;AZD2858,GSK-3抑制剂
英文名称AZD-2858
英文同义词AZD 2858;AZD2858;AZD-2858;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858;3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide;3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide
CAS号486424-20-8
分子式C21H23N7O3S
分子量453.52
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件486424-20-8.mol
结构式AZD2858 结构式

AZD2858 性质

密度1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20° C
溶解度DMSO:8.0(最大浓度 mg/mL);17.64(最大浓度 mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)7.17±0.70(Predicted)

AZD2858 用途与合成方法

AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
TargetValue
GSK-3 68 nM

AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。

与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15761AZD28581 mg316元
2024/01/25HY-15761AZD28585 mg697元

AZD2858 上下游产品信息

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