MM-102
| 中文名称 | MM-102 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[[(2S)-5-[(氨基亚胺甲基)氨基]-2-[[2-乙基-2-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代戊基]氨基]-N-[二(4-氟苯基)甲基]环戊烷甲酰胺];化合物MM-102;(S)-N-(双(4-氟苯基)甲基)-1-(2-(2-乙基-2-异丁酰胺基丁酰胺基)-5-胍基戊酰胺基)环戊烷甲酰胺 |
| 英文名称 | MM-102 |
| 英文同义词 | MM-102;Cyclopentanecarboxamide, 1-[[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-;HMTase Inhibitor IX;1-[[(2S)-5-[(Aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]cyclopentanecarboxamide];CS-2007;HMTASE INHIBITOR IX;MM102;MM 102;MM-102;MM-102 TFA Salt;MM-102 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1417329-24-8 |
| 分子式 | C35H49F2N7O4 |
| 分子量 | 669.8 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;生物活性分子;科研试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1417329-24-8.mol |
| 结构式 |  |
MM-102 性质
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20° C |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥22.6 mg/mL； DMSO 中≥67 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.90±0.20(Predicted) |
MM-102是一个具有高亲和性的多肽模拟类的MLL1抑制剂，其IC50为0.4 μM。MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。
| Target | Value |
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MLL1
(Cell-free assay) | 0.4 μM |
MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和K i 分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。