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甲磺酸多沙唑嗪

甲磺酸多沙唑嗪 更多供应商
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产品介绍:中文名称:甲磺酸多沙唑嗪
英文名称:Doxazosin mesylate
CAS:77883-43-3
纯度:99.5% 包装信息:100g,500g,1kg,25kg
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英文名称:Doxazosin Mesylate
CAS:77883-43-3
纯度:98.0%(LC&N) 包装信息:100MG,1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:中文名称:甲磺酸多沙唑嗪
英文名称:Doxazosin Mesylate;4-AMino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-diMethoxyquinazolineMethanesulfonate
CAS:77883-43-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
最新发布供应信息
甲磺酸多沙唑嗪_潍坊誉达医药科技有限公司
2016/12/8 13:27:07
甲磺酸多沙唑嗪77883-43-3/武汉南箭现货大量优质供应_武汉赛创科技有限公司
2014/11/5 9:35:17
甲磺酸多沙唑嗪
概述 合成路线 用途 用法与用量 药代动力学 不良反应 注意事项
中文名称:甲磺酸多沙唑嗪
中文同义词:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸盐;甲磺酸多沙唑嗪;甲基硫酸多沙唑嗪;左旋甲磺酸多沙唑嗪;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸盐;用磺酸多沙唑嗪;甲磺酸多沙唑嗪(标准品)
英文名称:Doxazosin mesylate
英文同义词:1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-[4-(1,4-BENZODIOXAN-2-YL)CARPIPERAZIN-1-YL)]-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE MESYLATE;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl) piperazine methanesulfonate;ALFADIL;CARDURA;CARDENALIN;DOXAZOSIN MESYLATE;DOXAZOSIN METHANESULFONATE;UK-33274-27
CAS号:77883-43-3
分子式:C24H29N5O8S
分子量:547.58
EINECS号:
相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;中间体;CARDURA;Cardiovascular APIs;医药原料;医药中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:77883-43-3.mol
甲磺酸多沙唑嗪
甲磺酸多沙唑嗪 性质
熔点 275-277°C
储存条件 Desiccate at RT
form powder
color white
稳定性Protect from light
CAS 数据库77883-43-3(CAS DataBase Reference)
甲磺酸多沙唑嗪 用途与合成方法
概述甲磺酸多沙唑嗪是由美国辉瑞公司开发上市的新一代喹唑酮类α1受体阻滞剂,其半衰期长,通过阻滞 a 1 受体达到扩张血管、减少血管阻力、降低血压的作用,选择性阻断前列腺平滑肌基质、被膜和膀胱颈的 a 1 肾上腺素受体,改善良性的前列腺增生病人的症状,同时对单纯性前列腺增生引起的排尿困难具有良好的作用。1988 年,多沙唑嗪作为治疗高血压的药物在丹麦上市,1995 年美国 FDA 批准用于治疗良性前列腺增生,2002 年 9 月多沙唑嗪控释片在中国上市,为国内良性前列腺增生的药物治疗提供了一个新的选择,目前已被国外临床推荐为抗高血压、前列腺疾病的一线药物。
【药理作用】本品是一种新型的高选择性α1受体阻滞剂,有明显的降低血压的作用, 同时对血脂代谢有良好的改善作用, 能显著降低血清甘油三酯和总胆固醇;另有选择性阻断前列腺平滑肌基质、被膜和膀胱颈的 a 1 肾上腺素受体,改善良性的前列腺增生病人的症状,显著减缓良性前列腺增生作用,特别对单纯性前列腺增生引起的排尿困难具有良好的作用,其半衰期长。
合成路线1.反应瓶中加入邻苯二酚和氢氧化钠溶液,搅拌均匀,于 50 ℃滴加环氧氯丙烷,0.5 h滴完。滴毕,于 85 ℃回流 2.5 h,溶液由墨绿色变成棕黄色的油状物。用氯仿提取,合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩,剩余物冷却结晶。过滤,用少量的冷四氯化碳洗涤滤饼,50 ℃以下干燥,得白色固体化合物2。
2.反应瓶中加入高锰酸钾和氢氧化钾溶液,于 0-10 ℃滴加中间体 2 的吡啶溶液。滴毕,室温反应 24 h。过滤,滤液用浓氨水调 pH=7,浓缩至一半,冷却后加入氯仿。搅拌下滴加浓盐酸,调pH=1。再用氯仿提取。合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩,得淡黄色固体化合物3。
3.反应瓶中加入中间体 3 ,甲苯溶液,DMF,加热至50 ℃,搅拌溶解后, 滴加氯化亚砜,滴毕回流反应 4 h。减压蒸去甲苯和剩余的氯化亚砜,得粗品化合物4。
4.反应瓶中加入哌嗪,甲醇,水,搅拌均匀后,于 10-20 ℃滴加中间体 4 的乙酸乙酯溶液,滴毕继续反应 2 h,反应混合物用二氯甲烷提取,分出水相,有机相用水提取 2 次,合并水相,用浓氨水调 pH=10,用二氯甲烷提取三次,合并有机相,用水洗涤 2 次,无水硫酸钠干燥,过滤,减压蒸出二氯甲烷,得淡黄色固体化合物5。
5.反应瓶中加入 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,中间体 5和正丁醇,搅拌回流 4h,反应完毕后,冷却析出晶体,用正丁醇洗涤,干燥,得白色结晶性粉末化合物6。
6.6放入烧杯中,用氨水调 pH=10,用二氯甲烷提取,分去水层,有机相用水洗涤一次,慢慢加入甲磺酸,逐渐析出白色结晶,冷却析晶,过滤,干燥后得粗品1。
7.1粗品加入到甲醇中,加热使全部溶解,放冷析晶,过滤、用冷的甲醇洗涤一次、干燥,得精品1。
甲磺酸多沙唑嗪的合成路线
图1为甲磺酸多沙唑嗪的合成路线
用途原发性轻-中度高血压,及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙噻嗪可以与噻嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。
有关甲磺酸多沙唑嗪的概述、合成路线、用途、用法用量、药代动力学、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。(2016-04-09)
用法与用量1. 成人常用量 口服,起始剂量1mg,每天一次,1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量;首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg,每日1次,但超过4mg 易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。
2.小儿剂量 尚未确定。
药代动力学本品口服药,口服生物利用度为 62%~69%, 蛋白结合率 98%~ 99%, 达峰时间 1. 7 ~ 3. 6小时 , 消除半衰期 16 ~ 22 小时 , 在肝脏代谢 , 约65%的药物以代谢物经粪消除, 仅约 5% 以原型由尿排除。
不良反应可能会有头晕、口干、头痛、心悸、乏力,其症状均为轻度, 能忍受, 大约在1周内消失, 无需特殊处理。未见体位性低血压发生。
注意事项对本品过敏者禁用。在治疗高血压的上市后经验中,有心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外和心律失常等报道,但一般来说,此与不用多沙噻嗪者可能发生的症状无法区别。应用本品可能影响驾驶员和机械操作人员的工作能力,尤其是初始用药阶段。
化学性质 外观: 白色或类白色结晶性粉末有关物质: ≤1.0%干燥失重: ≤1.0%炽灼残渣: ≤0.1%重金属: ≤10ppm含量: ≥99.0%
用途 治疗高血压。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36/37
WGK Germany 2
RTECS号TK8044000
毒害物质数据77883-43-3(Hazardous Substances Data)
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
甲磺酸多沙唑嗪 化学药品说明书
甲磺酸多沙唑嗪片
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多沙唑嗪(甲磺酸多沙唑嗪) 甜菜碱 二甲基二甲氧基硅烷 甘氨酸 甲磺酸左氧氟沙星 二甲醇缩甲醛 二甲氧基乙烷 2,6-二甲氧基苯甲醛 甲基磺酸 二苯基二甲氧基硅烷 甲磺酸多沙唑嗪 甲磺酸培氟沙星 氨基酸套标(溶液套标,ALL 1% WV IN WATER,EACH 2ML) 伊马替尼 四烯雌酮 多沙唑嗪 三氟甲磺酸