BAR 502
| 中文名称 | BAR 502 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3Α,5Β,6Α,7Α)-6-乙基-24-降冰片烷-3,7,23-三醇;BAR 502, FXR和GPBAR1的双重激动剂;化合物BAR502 |
| 英文名称 | BAR 502 |
| 英文同义词 | BAR 502;BAR 502;BAR-502;BAR502;24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)-;181945;BAR 502, 98%, a dual FXR and GPBAR1 agonist;6α-ethyl-3α,7α-dihydroxy-24-nor-5β-cholan-23-ol;(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-17-((R)-4-hydroxybutan-2-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,7-diol;GPCR19,BAR 502,G protein-coupled Bile Acid Receptor 1,BAR-502,BAR502,Autophagy,GPBAR1,NR1H4,Inhibitor,G-protein coupled receptor 19,inhibit,FXR,TGR5 |
| CAS号 | 1612191-86-2 |
| 分子式 | C25H44O3 |
| 分子量 | 392.62 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1612191-86-2.mol |
| 结构式 |  |
BAR 502 性质
| 沸点 | 516.0±25.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.055±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:35.0(最大浓度 mg/mL);89.14(最大浓度 mM) 乙醇:51.0(最大浓度 mg/mL);129.89(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.81±0.70(Predicted) |
BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2μM和0.4μM。
IC50: 2μM (FXR), 0.4μM (GPBAR1)BAR502是一种截短的侧链醇，在α构型的环B上都有取代基。在10μm的浓度下，BAR502不能分别激活GR、PPARγ和LXR，但反式激活了核受体PXR。BAR502能够诱导GLTAG细胞中的促胰高血糖素mRNA的表达，并增加THP-1细胞中cAMP的浓度。BAR502诱导HepG2细胞中OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在SRC-1共激活剂募集和FXR高亲和力方面表现出非常有效的活性。BAR502的治疗可使B.W降低10%，增加胰岛素敏感性和循环HDL水平，同时降低SrbB1c、Fas、PPARγ、CD36和CYP7A1 mRNA的脂肪变性、炎症和纤维化评分和肝脏表达。BAR502增加了肝组织中SHP和ABCG5的表达，并增加了小肠中的SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进EPWAT褐变，减少CCl4诱导的肝纤维化。在非梗阻性胆汁淤积模型中，BAR502可减轻肝脏损伤而不引起瘙痒。与BAR502联合治疗可增加存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并能稳健调节FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP和MDR1）的肝脏表达，而不引起瘙痒。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101273 | BAR 502 BAR502 | 1612191-86-2 | 1mg | 770元 |
| 2024/04/30 | HY-101273 | BAR 502 BAR502 | 1612191-86-2 | 5mg | 1870元 |