西替利嗪
中文名称 | 西替利嗪 |
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中文同义词 | [2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸;2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸;赛特赞;西替立嗪;仙特敏;西替利嗪;西替利嗪乳糖酯;西替利嗪 04 |
英文名称 | Cetirizine |
英文同义词 | 2-[2-[4-(4-Chlorobenzhydryl)-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid;2-[4-(4-Chlorobenzhydryl)-1-piperazinyl]ethoxyacetic acid;5-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazino]-3-oxapentanoic acid;Ceterizine;Cetirizine DISCONTINUED (Replaced with C1876);2-(2-{4-[(R)-(4-chlorophenyl)(phenyl)Methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid;vidix;Zirtek |
CAS号 | 83881-51-0 |
分子式 | C21H25ClN2O3 |
分子量 | 388.89 |
EINECS号 | 251-228-4 |
相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;抗组胺药;药物;组胺H1受体拮抗剂;有机中间体;医药原料药;添加剂1;医药原料;杂质对照品;原料药 |
Mol文件 | 83881-51-0.mol |
结构式 |
西替利嗪 性质
熔点 | 110-115°C |
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沸点 | 542.1±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.237±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 不溶于乙醇;水中≥122 mg/mL; DMSO 中≥19.44 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.46±0.10(Predicted) |
水溶解性 | 101 mg/L |
CAS 数据库 | 83881-51-0(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Acetic acid, 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]- (83881-51-0) |
西替利嗪(Cetirizine),是由美国辉瑞制药和比利时联合化工集团,联合开发的第二代长效H1抗体拮抗剂,1987年在法国首次上市。1995年12月8日经FDA批准上市,2003年在全球市场的销售额已突破20亿美元,成为世界级畅销药。临床上适用于治疗慢性荨麻疹、常年性变态反应性鼻炎、枯草热、瘙痒的结膜炎、哮喘等。
本品与中枢神经系统抑制剂(如乙醇、巴比妥类、苯二氮?类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起严重嗜睡,同时使用茶碱会引起西替利嗪清除率下降、血药浓度升高,有可能增加西替利嗪的不良反应。
对于空中作业、潜水、驾驶或精密仪器操纵人员,或需要高度集中注意力的从业人员,用药剂量均应严格控制在安全范围内。比特力,薄衣片,10 mg,6 片/盒,恒瑞医药。赛特赞,片剂,10 mg,6片/盒,10片/盒,太阳药业。西可韦,片剂,10 mg,6片/盒,12片/盒,东瑞制药。仙特明(仙特敏),片剂,10 mg,5片/盒。滴剂,10 mg/ml,5ml,比利时联合化工企业。[1]梅丹,李大魁,王良录,文昭明. H_1受体拮抗剂西替利嗪[J]. 中国新药杂志,1998,02:16-19.
[2]林荣芳,陈淑贤. 西替利嗪在国内的临床应用[J]. 海峡药学,2005,05:108-110.
[3]张万年 主编.药物合成设计.上海:第二军医大学出版社.2010.第356-357页.
[4]周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南:山东科学技术出版社.2005.第464-465页.
[5]刘贺之,龙卿,宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京:军事医学科学出版社.2003.第588-589页.
[6]中琴,韩容,潘建新,王晓霞,陈星炽,顾振纶. 西替利嗪主要药效学研究[J]. 中国新药与临床杂志,2000,06:444-446.
二盐酸西替利嗪(Cetinzine Dihydrochloride):C2lH25C1N2O3?2HCl。[83881-52-1]。从异丙醇结晶,熔点225℃。
中文名;西替利嗪
别 名:西替立嗪,仙特敏,疾立静,赛特赞,仙利特,西可韦,福宁,萌尔夫斯林,立敏,比特力,敏达,希特瑞,联双,安迪西司,伊维妥,欣克,威狄敏,仙物,Zyrtec,Zirtek,Zirtec,Virlix, Formistin,Alerid,Bonalfa,Cetrine,Zirtex, Zirlex
英文名:Cetirizine
化学名:(±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl) Phenylmethyl]-1-Piperaziny]-ethoxy]aceticdihydrochloride
结构式:
西替利嗪的反合成分析可通过C—O、C—N键切断,得到1-[(4-氯苯基)-苯甲基]-哌嗪274,哌嗪273同样可采用C—N键切断得到1-(溴苯甲基)-4-氯苯275,氯苯275的溴通过官能团转化为羟基成仲醇276,仲醇276的切断利用前面的知识——最佳反应机理切断原则进行切断得到醛277和格氏试剂278。
本品与中枢神经系统抑制剂(如乙醇、巴比妥类、苯二氮?类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起严重嗜睡,同时使用茶碱会引起西替利嗪清除率下降、血药浓度升高,有可能增加西替利嗪的不良反应。
对于空中作业、潜水、驾驶或精密仪器操纵人员,或需要高度集中注意力的从业人员,用药剂量均应严格控制在安全范围内。比特力,薄衣片,10 mg,6 片/盒,恒瑞医药。赛特赞,片剂,10 mg,6片/盒,10片/盒,太阳药业。西可韦,片剂,10 mg,6片/盒,12片/盒,东瑞制药。仙特明(仙特敏),片剂,10 mg,5片/盒。滴剂,10 mg/ml,5ml,比利时联合化工企业。[1]梅丹,李大魁,王良录,文昭明. H_1受体拮抗剂西替利嗪[J]. 中国新药杂志,1998,02:16-19.
[2]林荣芳,陈淑贤. 西替利嗪在国内的临床应用[J]. 海峡药学,2005,05:108-110.
[3]张万年 主编.药物合成设计.上海:第二军医大学出版社.2010.第356-357页.
[4]周文,周序斌,韩文修 主编.最新药物手册.济南:山东科学技术出版社.2005.第464-465页.
[5]刘贺之,龙卿,宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京:军事医学科学出版社.2003.第588-589页.
[6]中琴,韩容,潘建新,王晓霞,陈星炽,顾振纶. 西替利嗪主要药效学研究[J]. 中国新药与临床杂志,2000,06:444-446.
化学性质
从乙醇结晶,熔点110~115℃。二盐酸西替利嗪(Cetinzine Dihydrochloride):C2lH25C1N2O3?2HCl。[83881-52-1]。从异丙醇结晶,熔点225℃。
用途
抗变态反应药,有长效的选择性和强的H1受体活性,而无镇静副作用。用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病,包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、轻微的镇静作用或口腔黏膜干燥等。用途
用作抗过敏药生产方法
化合物(I)和2-(2-氯乙氧基)乙酸反应,得到西替利嗪。安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | AG0977500 |
毒害物质数据 | 83881-51-0(Hazardous Substances Data) |