6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶
中文名称 | 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶 |
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中文同义词 | 6,7-二氢-5H-吡咯[3,4-B]嘧啶;6,7-二氢-5H-吡咯[3,4-B]吡啶;6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-B]吡啶,147740-02-1;6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶;6,7-二氢-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶;莫西沙星杂质SM-8(HCL);英文名称:6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDINE;莫西沙星杂质106 |
英文名称 | 6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine |
英文同义词 | 6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDINE HCL 97+%;6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 2HCl;5H-Pyrrolo[3,4-b]pyridine, 6,7-dihydro-;4-b]pyridine hydrochloride;6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridineHCl;5H,6H,7H-pyrrolo[3,4-b]pyridine;5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridine;6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDINE |
CAS号 | 147739-88-6 |
分子式 | C7H8N2 |
分子量 | 120.15 |
EINECS号 | |
相关类别 | 胺类和苯胺类;杂环化合物;中间体-有机中间体;pharmacetical;CHIRAL CHEMICALS;Heterocycle-Pyridine series;PYRROLIDINE;PYRIDINE;Amines and Anilines;Heterocycles |
Mol文件 | 147739-88-6.mol |
结构式 |
6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶 性质
沸点 | 215.8±30.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.114±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 6.68±0.20(Predicted) |
6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶中文别名6,7-二氢-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶,吡咯并吡啶环化合物是一种重要的医药中间体,主要用于合成新型的氟喹诺酮药物莫西沙星( Moxifloxacin) 。目前市场需求大,价格比较昂贵。各国科学家对它的合成进行了大量研究。
近年来,氟喹诺酮药物在临床上的用量已经超过了青霉素。它价格低,吸收好,可口服和注射,并能迅速分布到各组织中。莫西沙星作为一种新型的氟喹诺酮药物,受到科学家们的广泛关注。
以 2, 3-二羧酸吡啶为原料,先酯化生成吡啶二羧酸二甲酯,然后采用硼氢化钠和无水氯化钙组成的混合试剂还原相应的甲酯,反应产物可不经提纯直接进行下一步的氯代反应,氯代产物以乙腈为溶剂,以无水碳酸钾为碱,在室温下反应即可得到环化产物6,7-二氢-吡咯并 [ 3, 4-b]吡啶。本方法设计新颖、反应条件温和、反应处理简单,特别适合工业化,丰富了吡咯并吡啶环类化合物的合成方法。6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图如下图:
图1 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图