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土霉素碱

土霉素碱 更多供应商
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产品介绍:中文名称:土霉素碱
土霉素碱
广谱抗菌素 理化性质 药理作用 药效动力学 适应症 禁忌症 注意事项 不良反应 用法用量 药物相互作用
中文名称:土霉素碱
中文同义词:土霉素碱
英文名称:N/A
英文同义词:Oxytetracycline base(dihydrate);Oxytetracyline Base(Dihydrate)
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分子量:0
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相关类别:西药及原料药
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土霉素碱
土霉素碱 性质
土霉素碱 用途与合成方法
广谱抗菌素土霉素碱(氧四环素)是由芬利(A.C Finlay)等(1950)在放线菌的龟裂链丝菌(Streptomyces rimosus)的培养液中发现的广谱抗菌素,对葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌及支原体、衣原体、放线菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌均有抑制作用,临床上常用于肠道感染、阿米巴肠炎、急性阿米巴痢疾、阿米巴包囊、恙虫病、立克次体病、沙眼和结核病等疾病的治疗。
理化性质黄色结晶性粉末,无臭,味苦;有引 湿性;遇光色渐变深,在碱溶液中易破坏失效。在 水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
土霉素碱结构式
图1为土霉素碱结构式
药理作用土霉素碱具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素碱对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素碱对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
药效动力学盐酸土霉素碱口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素碱还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素碱蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。
适应症1.土霉素碱可作为治疗下列疾病的选用药物:
(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;
(2)肺炎支原体所致感染;
(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;
(4)回归热;
(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);
(6)霍乱;
(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);
(8)兔热病。
2.土霉素碱可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
3.土霉素碱也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。
4.土霉素碱还可用于痤疮治疗。
禁忌症对土霉素碱或其他四环素类药过敏者。
注意事项1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。
2.慎用:
(1)原有肝病患者;
(2)已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素碱可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素碱。
4.药物对妊娠的影响:土霉素碱可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素碱。
5.药物对哺乳的影响:土霉素碱可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素碱可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:
(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素碱对荧光的干扰,可使测定结果偏高;
(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:
(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;
(2)使用土霉素碱治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。
有关土霉素碱的概述、理化性质、药理作用、适应症等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21)
不良反应1.土霉素碱可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。
2.胃肠道反应:口服土霉素碱可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素碱可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。
4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。
5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。
6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
用法用量1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。
2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。
药物相互作用1.土霉素碱与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。
2.土霉素碱与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。
3.土霉素碱与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。
4.土霉素碱与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素碱的吸收减少、活性降低。
5.土霉素碱与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。
6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素碱同用时,可影响土霉素碱的吸收。
7.土霉素碱与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。
安全信息
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