卡比吗唑

卡比吗唑

中文名称卡比吗唑
中文同义词3-甲基-2-硫代咪唑啉 -1-甲酸乙酯;卡比马唑, 甲亢平, 3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯;3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-甲酯乙基,97%;卡比吗唑;甲亢平;卡比马唑;新麦咔唑;2-仲丁基苯基-N-甲基氨基甲酸酯
英文名称Carbimazole
英文同义词CARBIMAZOLE;ETHYL 3-METHYL-2-THIOMIDAZOLINE-1-CARBOXYLATE;ETHYL 3-METHYL-2-THIONOIMIDAZOLINE-1-CARBOXYLATE;LABOTEST-BB LT00455569;Ethyl 3-methyl-2-thioxo-4-imidazoline-1-carboxylate;1-Methyl-2-imidazolethiol ethyl carbamate;3-methyl-2-thionoimidazoline-1-carboxylic acid ethyl ester;1-ETHOXYCARBONYL-3-METHYL-2-THIOXO-4-IMIDAZOLINE
CAS号22232-54-8
分子式C7H10N2O2S
分子量186.23
EINECS号244-854-4
相关类别甲亢药;小分子抑制剂;中药对照品;农用原药;化合物:原料药;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API;农药原料;原药;其他类
Mol文件22232-54-8.mol
结构式卡比吗唑 结构式

卡比吗唑 性质

熔点124°C
沸点240.4±23.0 °C(Predicted)
密度1.2900 (rough estimate)
折射率1.5400 (estimate)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热)
形态粉末
酸度系数(pKa)-1.70±0.20(Predicted)
颜色白色至米色
水溶解性Soluble in water, ethanol, chloroform and acetone. Sightly soluble in water.
敏感性Light Sensitive
Merck14,1798
BRN144339
InChIKeyCFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库22232-54-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Carbimazole(22232-54-8)

卡比吗唑 用途与合成方法

卡比吗唑适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性 131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。

卡比吗唑的合成路线

通过注射器向1-甲基咪唑(0.19mL,2.43mmol)的冷却(0℃)的新鲜蒸馏的干燥THF(30mL)溶液中加入氯甲酸乙酯(0.23mL,2.43mmol)。将混合物搅拌3小时,然后冷却至0℃。加入三乙胺(0.34mL,2.43mmol)后,使溶液达到室温(25℃)。在该温度下搅拌3小时后,加入元素硫(0.08g,2.60mmol)。将所得混合物搅拌24小时,然后通过硅藻土垫过滤。减压蒸发溶剂,得到灰色固体。用氯仿萃取该化合物,并通过硅藻土过滤。从滤液中获得所需化合物,为白色固体,将其通过柱色谱法进一步纯化,使用乙酸乙酯/石油醚(1:1.5)作为洗脱剂,得到卡比吗唑,为白色结晶固体。产率:0.44g(97%)。

化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点122-125℃。在20℃时,该品可溶于500份水、50份乙醇、330份醚、3份氯仿、17份丙酮。有特臭,味苦。
用途 
为抗甲状腺药,与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体,在体内转化为他巴唑,其作用和不良反应都与他巴唑相似,作用较缓慢,维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进。
用途 
对稻飞虱和黑尾叶蝉及稻蝽象触杀有速效
用途 
低毒杀虫剂,具强烈的触杀作用,并具一定胃毒、熏蒸和杀卵作用。杀虫迅速,但残效短,一般只能维持4-5天。
生产方法 
由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热,得1-甲基-2-巯基咪唑。3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中,滴加氯甲酸乙酯,得卡比马唑。

安全信息

危险类别码22-36-43
安全说明22-36/37/39
危险品运输编号3335
WGK Germany3
RTECS号NJ2441000
海关编码2933.29.9000

MSDS信息

提供商 语言
中文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0558卡比吗唑
Carbimazole
22232-54-8500mg400元
2024/01/25HY-B0558卡比吗唑
Carbimazole
22232-54-810mM * 1mLin DMSO500元
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