异丙肾上腺素

异丙肾上腺素（isoprenaline ）又称异丙肾、喘息定。人工合成品。β-肾上腺素受体激动剂。主要对β-受体有较强兴奋作用，但对β1-和β2-受体选择性小。对α-受体几乎无作用。能明显兴奋心脏、扩张血管，松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时松弛作用尤为明显。用于支气管哮喘急性发作；房室传导阻滞或心脏骤停；血管痉挛时的中毒性休克。外观与性状：白色结晶粉末，常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点：165 - 170oC异丙肾上腺素作用于β1和β2受体的拟肾上腺素药，对β1和β2受体的选择性很低，对α受体几无作用。口服无效，气雾剂吸入或舌下含化吸收较快。可增加心肌收缩力、心排血量及心率，扩张周围小血管及支气管，对肾和肠系膜血管的舒张作用较弱。促进糖和脂肪分解，也能增加组织耗氧。用于各种休克(应同时补充血容量)，心跳骤停，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，支气管哮喘。本品为β肾上腺素能受体兴奋药，主要用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停(溺水、麻醉意外、窦房结功能衰竭等)及房室传导阻滞。1.抗休克(中毒性)最适用：以0.1～0.2mg加入5%葡萄糖液100ml中缓滴，速度0.5～2ml/min，应保持血压(收缩压)在90mmHg以上，脉压差在20mmHg以上，心率120次/分以下。
2.房室传导阻滞：Ⅱ度房室传导阻滞时舌下含化，每次10mg，每4小时1次，Ⅲ度房室传导阻滞者以本品0.2mg加入5%葡萄糖100ml中静滴，使心率维持在60～70次/分。
3.支气管哮喘：可舌下含服，成人每次10～20mg，每日3次，5岁以上儿童每次2.5～10mg，每日2～3次，也可嚼碎，或用0.25%～0.5%气雾剂每次吸入0.5～1ml，可造成耐药。
4.心跳骤停：心内注射0.5～1mg(加入5%葡萄糖溶液1～2ml)，目前已不提倡使用。常有恶心、头痛、眩晕、震颤等不良反应，也可引起心律失常，血压骤降，致突然死亡。本品不宜与洋地黄类药、钾盐合用。心得安可拮抗其对心脏的兴奋效应，抗休克时可与升压药合用。长期喷雾可影响心脏引起猝死。使用时给予吸氧。冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死及甲亢等患者禁用。肾病患者慎用。勿与碱性药物配伍。常见心悸、头晕，心率增快，大剂量可致心律失常、喘息加重，禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等。注射剂：1mg/2ml。片剂：10mg。
气雾剂：0.5%(10ml)，0.5%(20ml)，0.25%(10ml)，0.25%(20ml)。[1] 胡功政,李荣誉,许兰菊 主编.新全实用兽药手册.郑州：河南科学技术出版社.2006.第299-300页.
[2] 孔繁瑶 主编.兽医大辞典.北京：中国农业出版社.1999.第492页.
[3]陈蓉,谢梅林. 异丙肾上腺素致小鼠心肌纤维化模型的制备及评价[J]. 中国药理学通报,2014,30(09):1325-1328.折色结晶。熔点155.5℃，通常用的是它的盐酸盐和硫酸盐。它们均为白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于氯仿或乙醚。无臭，味微苦。其盐酸盐，[51-30-9]，熔点170-170℃（分解）；基硫酸盐，[6700-39-6]，熔点128℃℃（分解）。该品为抗休克的血管活性药物。有强心、扩张外周血管和支气管作用。其松驰支气管平滑肌和缓解支气管痉挛的作用约为肾上腺素的10倍，增强心肌收缩力，加快心率和加速传导的作用也较强。盐酸异丙肾上腺素对大鼠口服LD50为2221±93mg/kg。由儿茶酚经氯乙酰化、胺化、成盐、催化氢化而得。