BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
| 中文名称 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺 盐酸盐;盐酸布比卡因(1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺盐酸盐);1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-酰胺盐酸盐 |
| 英文名称 | bupivacaine hydrochloride |
| 英文同义词 | Marcain;1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide monohydrochloride;2',6'-Pipecoloxylidide, 1-butyl-, monohydrochloride;Einecs 241-917-8;Bupivacaine hydrochloride(Marcain);1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide Hydrochloride;2-Piperidinecarboxamide, 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-, monohydrochloride;2',6'-Pipecoloxylidide, 1-butyl-, hydrochloride (6CI) |
| CAS号 | 18010-40-7 |
| 分子式 | C18H28N2O.ClH |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | 241-917-8 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;对照品;药物杂质及中间体;有机化工原料;Marcain |
| Mol文件 | 18010-40-7.mol |
| 结构式 |  |
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE 性质
| 熔点 | 257°C(dec.)(lit.) |
|---|---|
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 水溶解性 | Soluble in water |
| 溶解度 | DMSO 中≥10.25 mg/mL；超声检测水中≥16.23 mg/mL；乙醇中≥69.2 mg/mL |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流， 用于治疗心律不齐。
| Target | Value |
| Sodium channel |
仅体外作用15至30分钟，Bupivacaine对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用。 Bupivacaine作用于分离线粒体，是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶联剂。 在分离的线粒体中，Bupivacaine浓度依赖性导致线粒体去极化以及吡啶核苷酸氧化，这和在1.5 mm浓度BupivacainepH7.4时增加的耗氧量相符，而呼吸在较高浓度被抑制。Bupivacaine使得转换孔的开口（PTP）通透性打开，PTP是一个环孢菌素A敏感内膜通道，在许多形式的细胞死亡起着关键作用。Bupivacaine导致线粒体去极化和吡啶核苷酸氧化，和细胞内游离钙离子，细胞色素C释放，以及hypercontracture在完整屈趾短纤维增加浓度相匹配。 在分离的线粒体中，Bupivacaine在使用的几秒钟内抑制GIRK通道，不管通道是通过所述毒蕈碱性受体或经由共表达G蛋白G的γ亚基直接激活。Bupivacaine也抑制在不存在功能性百日咳毒素敏感的G蛋白时酒精引起GIRK电流。Bupivacaine HCl还能有效地抑制cAMP的产生，IC50为2.3 μM。
Bupivacaine不仅诱导大鼠肌质网（SR）的Ca2 +释放，而且还抑制了SR的钙的吸收，这主要受SR钙三磷酸腺苷酶的活性。安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 26/27/28 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| RTECS号 | TK6125000 |
| 海关编码 | 2933.39.9200 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | II |
| 毒性 | LD50 oral in rabbit: 18mg/kg |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | B3925 | 盐酸布比卡因 Bupivacaine Hydrochloride | 18010-40-7 | 5g | 450元 |
| 2024/01/16 | S2454 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Bupivacaine HCl | 18010-40-7 | 50mg | 786.96元 |