丙泊酚
中文名称 | 丙泊酚 |
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中文同义词 | PROPOFOL 丙泊酚;2,6-二异丙苯酚;2,6-二异丙基苯酚,97%;普罗弗尔;双异丙酚;丙泊酚;丙泊酚(双异丙酚);普鲁泊福 |
英文名称 | Propofol |
英文同义词 | 2,6-BIS(1-METHYLETHYL)PHENOL;Diprivan10;Disoprofol;PD18215;Phenol, 2,6-diisopropyl-;Phenol,2,6-bis(1-methylethyl)-;Phenol,2,6-diisopropyl-;propofol(INN) |
CAS号 | 2078-54-8 |
分子式 | C12H18O |
分子量 | 178.27 |
EINECS号 | 218-206-6 |
相关类别 | 有机砌块;通用试剂;其他科研原料药;苯酚;医药中间体;麻醉用药;全身麻醉药;药物;芳烃;麻醉类;小分子抑制剂;IDL产品;中间体;医用原料;有机合成中间体;GABA/Glycine receptor;GABA;Aromatics;C9 to C20+;Bioactive Small Molecules;Building Blocks;Cell Biology;Chemical Synthesis;DIG-DY;Organic Building Blocks;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;有机化学;API原料药-兽药原料药;医药原料;原料;有机中间体;精细化工原料;原料药;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Oxygen Compounds;Phenols;DIPRIVAN;2078-54-8 |
Mol文件 | 2078-54-8.mol |
结构式 |
丙泊酚 性质
熔点 | 18 °C (lit.) |
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沸点 | 256 °C/764 mmHg (lit.) |
密度 | 0.962 g/mL at 25 °C (lit.) |
蒸气压 | 5.6 mm Hg ( 100 °C) |
折射率 | n |
闪点 | >230 °F |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 极微溶于水,与己烷和甲醇混溶 |
酸度系数(pKa) | pKa 11.10(H2O,t =20)(Approximate) |
颜色 | 淡黄色至黄色凝胶至 |
气味 (Odor) | 温和的酚类 |
水溶解性 | Very slightly soluble in water. |
Merck | 14,7834 |
BRN | 1866484 |
InChIKey | OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 3.790 |
CAS 数据库 | 2078-54-8(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Phenol, 2,6-bis(1-methylethyl)-(2078-54-8) |
EPA化学物质信息 | 2,6-Diisopropylphenol (2078-54-8) |
丙泊酚由约翰(伊恩)格伦和罗杰·詹姆斯于1977年获得专利。1989年得普利麻®(阿斯利康,英国伦敦)配制成的Intralipid ®系乳液(Fresenuis Kabi公司,德国Bad Homburg),并且因此包含相同的成分,即大豆油(100毫克/毫升),甘油(22.5毫克/毫升),和卵磷酯(12毫克/ mL),仍是目前主流的配方(还有中长链脂肪乳,主要算热卡的)。因为感染的原因(要换管路的),有的添加了乙二胺四乙酸(EDTA;0.05 mg / mL)。丙泊酚主要经由肝代谢,在尿液中以原型排出约为1%,随粪便排出约为2%[2]。患者在接受单次剂量的丙泊酚静脉注射30~50 s后意识消失,并持续4~6 min。异丙酚给药的主要不良反应与心肺生理变化有关,包括气道反射丧失,通气不足甚至呼吸暂停和低血压。任何使用者均应接受过这些不良反应的培训。丙泊酚给药的一种罕见但严重的不良反应是“丙泊酚输注综合征”(PRIS),包括严重的代谢性酸中毒,横纹肌溶解,高钾血症和心血管衰竭,并且通常是致命的。PRIS主要发生在儿童长期和大剂量异丙酚输注的情况下。建议不要的异丙酚> 5mg/Kg/h给药超过48小时(甚至4mg)。
方法2:由邻异丙基苯基异丙基醚在卤化铝、三氧化二铝、含铝碱性阳离子树脂等催化下,于75-175℃加热,异构化为丙泊酚。
化学性质
熔点19℃。沸点136℃/4.00kPa,沸点126℃/2.27kPa。ND201.5134,nD251.5111。D20 0.955。用途
该品是一种麻醉剂,也是麝香DDHI的中间体。用途
丙泊酚用作有机合成中间体,可用于合成新型多环麝香DDHI。用途
2,6-二异丙基苯酚是一种麻醉剂,也是麝香DDHI的中间体。用途
丙泊酚是一种短效静脉麻醉药,麻醉作用与硫喷妥钠相似,但作用要强约1.8倍。作用迅速,维持时间短。诱导效果好,作用平稳,无兴奋现象,又可通过静脉滴注或多次使用来控制麻醉深度,无显著蓄积,病人苏醒后头脑清楚,能迅速恢复。用于诱导麻醉和维持麻醉。
生产方法
由丙烯与苯酚经烷基化而得。在强烈搅拌并充入氮气的情况下,将4.5g铝屑加入565g预热到165℃的苯酚中,待放出氢气后即可停止反应。将此反应混合物装入高压釜内,通入丙烯,在240℃反应2h。在反应过程中将压力从1.37MPa渐渐增加到3.43MPa。反应毕,冷却,将釜内物料加至200ml5%的盐酸中,震荡。将混合物过滤,水洗。加甲苯通过恒沸蒸馏干燥产物,再经分馏得到656g丙泊酚产品,收率61%。
生产方法
方法1:用异丁烯为原料,在三苯氧基铝催化下,对苯酚进行烷基化反应,可得丙泊酚。方法2:由邻异丙基苯基异丙基醚在卤化铝、三氧化二铝、含铝碱性阳离子树脂等催化下,于75-175℃加热,异构化为丙泊酚。
安全信息
危险品标志 | Xn,T,F |
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危险类别码 | 22-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 26-36/37/39-37/39-36-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | 2810 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | SL0810000 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29089990 |
毒害物质数据 | 2078-54-8(Hazardous Substances Data) |
毒性 | dog,LD50,intravenous,30mg/kg (30mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 38, Pg. 1117, 1996. |
提供商 | 语言 |
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