5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
| 中文名称 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺;化合物TPCA-1;TPCA-1,IΚB激酶抑制剂 |
| 英文名称 | TPCA-1 |
| 英文同义词 | TPCA-1;2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide;TPCA-1(TPCA 1);3-ThiophenecarboxaMide, 2-[(aMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)-;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide TPCA-1;TPCA-1 IKK-2 Inhibitor IV;GW683965 |
| CAS号 | 507475-17-4 |
| 分子式 | C12H10FN3O2S |
| 分子量 | 279.29 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;NF-kB |
| Mol文件 | 507475-17-4.mol |
| 结构式 |  |
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 性质
| 熔点 | >217°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 442.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.490 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 13.12±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
STAT3
() | |
|
IKK2
(Cell-free assay) | 17.9 nM |
在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。
TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10074 | TPCA-1 | 1 mg | 325元 | |
| 2024/01/25 | HY-10074 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1 | 507475-17-4 | 5mg | 716元 |