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曲美他嗪

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产品介绍:英文名称:1-(2,3,4-Trimethoxy-benzyl)-piperazine
CAS:5011-34-7
包装信息:1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS:5011-34-7
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CAS:5011-34-7
最新发布供应信息
盐酸曲美他嗪_北京捷瑞斯医药科技有限公司
2016/1/14 10:54:15
曲美他嗪
概述 作用机制 合成方法 药物动力学 药效学 临床应用 不良反应 注意事项
中文名称:曲美他嗪
中文同义词:1-[(2,3,4-三甲氧基苯基)甲基]哌嗪;曲美他嗪;曲美他嗪D8;1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪
英文名称:Trimetazidine
英文同义词:ART-CHEM-BB B014361;ART-CHEM-BB B006602;AKOS B006602;1-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine;1-(2,3,4-TRIMETHOXY-BENZYL)-PIPERAZINE;TRIMETAZIDINE;TRIMETAZIDINE HCL;TIMTEC-BB SBB007020
CAS号:5011-34-7
分子式:C14H22N2O3
分子量:266.34
EINECS号:225-690-2
相关类别:
Mol文件:5011-34-7.mol
曲美他嗪
曲美他嗪 性质
CAS 数据库5011-34-7(CAS DataBase Reference)
曲美他嗪 用途与合成方法
概述曲美他嗪( Trimetazidine,TMZ) 是一种哌嗪类衍生物,商品名为万爽力,化学名1-( 2,3,4-三甲氧基苯甲基) 哌嗪二盐酸盐,为抗心绞痛药。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能直接松弛血管平滑肌,降低血管阻力,增加冠脉及外周循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。能增加对强心苷的耐受性,亦能增加心绞痛病人的运动试验耐量,显著减少心绞痛发作频率,减少硝酸甘油的用量。临床用于治疗冠脉功能不全、心绞痛及陈旧性心肌梗死;对伴有严重心功能不全者可与洋地黄合用。
作用机制曲美他嗪对心脏的作用可能是直接细胞保护作用,通过保存缺血氧细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常运转,减少细胞内酸中毒及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。
合成方法将194g六水哌嗪,260mL甲醇投入反应瓶中,缓慢滴加60mL甲酸甲酯,滴加完毕后搅拌30min,加热回流5h,冷却至室温,减压蒸馏,得化合物甲酰哌嗪;将57g化合物甲酰哌嗪,70mL三甲氧基苯甲醛投入反应瓶中,搅拌至完全溶解,升温至100℃,缓慢滴加20mL质量分数为98%的甲酸,升温至100~110℃,反应2h。反应结束后,加入760mL质量分数为20%的碳酸氢钠溶液,加热回流2h,冷却,用甲苯(200mL×3)萃取,合并甲苯层,加入200mL的水,搅拌并用盐酸调pH为5~6,静置,收集甲苯层,加入200mL质量分数为10%的氢氧化钠溶液,搅拌10min后静置,收集甲苯层,无水硫酸铵干燥甲苯层4h,浓缩,得化合物曲美他嗪。
曲美他嗪的合成路线
图1为曲美他嗪的合成路线
药物动力学曲美他嗪口服后吸收迅速。曲美他嗪20mg单次口服后,1.8h达到血浆浓度峰值, 血浆浓度峰值为53.6μg·L-1。曲美他嗪20mg, po,bid×15d后,血浆浓度峰值可达到84.8μg·L-1。曲美他嗪20mg单次口服后, 浓度时间曲线下面积可达508.9μg·h·L-1,而20mg , bid长期服用后, 浓度时间曲线下面积可达831.4μg·h·L-1。曲美他嗪生物利用度高,可达88.7 %。曲美他嗪蛋白结合率约为16%, 血浆分布容积为318.6L。
曲美他嗪T1/2为6h,80%药物从肾脏排泄(其中62%为原形)。曲美他嗪总清除率为37.45 L·h-1 。
药效学抗心绞痛作用强,起效较硝酸甘油慢,但持续时间长。具有抗肾上腺素、去甲肾上腺素、加压素的效应,能降低血管阻力,增加冠脉血流量及外周循环血流量,促进心肌代谢,提高心肌能量的产生。同时减低心脏工作负荷,降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。能增加对强心苷的耐受性。
临床应用用于冠状动脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗死。对伴有严重心功能不全者,可与洋地黄并用。在轻型心绞痛病人, 曲美他嗪可单独使用。在中、重度心绞痛病人, 曲美他嗪可作为辅助药物, 与其他抗心肌缺血药物合并使用。
单用 曲美他嗪单用可降低心绞痛病人心绞痛发作次数和硝酸甘油用量。
与其他药物合用 心绞痛病人单用其他抗心肌缺血药物疗效不佳时, 合用曲美他嗪可减轻临床症状。研究观察到心绞痛病人应用普萘洛尔(120mg·d-1)控制不佳时, 合用曲美他嗪比合用硝酸异山梨酯(30 mg·d-1)疗效佳。一组病人应用地尔硫(180 mg·d-1)或肾上腺素β受体阻滞剂治疗欠佳时, 合用曲美他嗪可显著降低心绞痛发作次数和硝酸甘油用量。
不良反应少数患者有胃肠道不适(恶心、呕吐)。
注意事项对本品过敏者及新近心肌梗死患者禁用。为安全起见,孕妇和哺乳期妇女不宜用。
有关曲美他嗪的作用机制、合成方法、药效学、临床应用、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
安全信息
危险品标志 Xi
HazardClass IRRITANT
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