扁塑藤素

扁塑藤素

中文名称扁塑藤素
中文同义词扁塑藤素 (扁蒴藤素);扁蒴藤素;扁塑藤素;扁塑藤素 标准品;单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂(PRISTIMERIN);扁塑藤素对照品;标准品对照品】PRISTIMERIN
英文名称pristimerin
英文同义词pristimerin;3-Hydroxy-2-oxo-24-nor-D:A-friedoolean-1(10),3,5,7-tetren-29-oic acid methyl ester;Celastrol-methylether;(9β,13α,14β,20α)-3-Hydroxy-9,13-dimethyl-2-oxo-24,25,26-trinoroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oicacidmethylester;(9b,13a,14b,20a)-3-Hydroxy-9,13-dimethyl-2-oxo-24,25,26-trinoroleana-1(10),3,5,7-tertraen-29-oic acid methyl ester;3-hydroxy-9β,13α-dimethyl-2-oxo-24,25,26-trinoroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oic acid, methyl ester;Celastrol methyl ester;Pristimerin(NSC 99281)
CAS号1258-84-0
分子式C30H40O4
分子量464.64
EINECS号251-228-4
相关类别对照品,标准品;植物提取物;对照品;标准品;中药对照品;科研试剂;分析试剂标准品;标准品-对照品;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;标准品,对照品;医药、农药及染料中间体;蒽醌
Mol文件1258-84-0.mol
结构式扁塑藤素 结构式

扁塑藤素 性质

熔点219.5°C
沸点488.1°C (rough estimate)
密度1.0271 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:≥5mg/mL
形态红色固体
酸度系数(pKa)8.60±0.70(Predicted)
颜色橙色

扁塑藤素 用途与合成方法

Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂,IC50值为93 nM。

IC50: 93 nM (MGL)

Pristimerin inhibits the activity of purified MGL with an IC 50 of 93±8 nM and that of non-purified MGL (cell lysates of MGL-transfected HeLa cells) with an IC 50 of 398±68 nM. Pristimerin inhibits MGL through a mechanism that is rapid, reversible and non-competitive. The binding of pristimerin to MGL might be strengthened by formation of a polar interaction with a regulatory cysteine, possibly Cys 208 . Pristimerin inhibits HFLS-RA and HUVEC cell viability in a dose- and time-dependent manner. Pristimerin decreases VEGF-induced autophosphorylation of VEGFR2 and attenuates the activation of the VEGF-induced VEGFR2-mediated signaling pathway .

Pristimerin inhibits inflammation and tumor angiogenesis. Pristimerin significantly reduces vessel density in synovial membrane tissues of inflamed joints and reduces the expression of pro-angiogenic factors in sera, including TNF-α, Ang-1, and MMP-9.

化学性质 
红色结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于雷公藤。
用途 
抑制癌细胞、卵巢癌。
用途 
用于含量测定/鉴定/药理实验等

安全信息

毒性LD50 oral in mouse: 8gm/kg

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-N1937Pristimerin1 mg350元
2024/01/25HY-N1937扁塑藤素
Pristimerin
1258-84-05mg770元

扁塑藤素 上下游产品信息

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