亚胺培南母核
| 中文名称 | 亚胺培南母核 |
|---|---|
| 中文同义词 | 亚胺培南一水物粗品;亚胺培南双环母核BCK;亚胺培南母核(BCK);亚胺培南母核、双环酮酯、碳青霉烯双环母核、BCK;亚胺母核;碳青霉烯双环母核(亚胺培南母核);碳青霉烯双环母核;亚胺培南母核 |
| 英文名称 | p-Nitrobenzyl-6-(1-hydroxyethyl)-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-3,7-dione-2-carboxylate |
| 英文同义词 | (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;INTERMEDIANTE FOR IMIPENEM;adc 13;6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid (5R,6S)-(4-nitrophenyl)methyl ester;4-NITROBENZYL (5R,6S)-6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLATE;1-AZABICYCLO[3.2.0]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID, 6-[(1R)-1-HYDROXYETHYL]-3,7-DIOXO-, (4-NITROPHENYL)METHYL ESTER, (5R,6S)-;P-NITROBENZYL-6-(1-HYDROXYETHYL)-1-AZABICYCLO(3.2.0) HEPTANE-3,7-DIONE-2-CARBOXYLATE;6-(1-Hydroxy-ethyl)-3,7-dioxo-1-aza-bicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic Acid 4-Nitro-benzyl Ester |
| CAS号 | 74288-40-7 |
| 分子式 | C16H16N2O7 |
| 分子量 | 348.31 |
| EINECS号 | 616-072-7 |
| 相关类别 | 原料;Intermediates中间体;医药中间体;中间体;化工中间体工业原料;医药原料;原料药;医药原料药;(intermediate of imipenem,panipenem);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医用原料 |
| Mol文件 | 74288-40-7.mol |
| 结构式 |  |
亚胺培南母核 性质
| 熔点 | 108-110°C |
|---|---|
| 沸点 | 601.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.26±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| CAS 数据库 | 74288-40-7(CAS DataBase Reference) |
亚胺培南是一种广谱β-内酰胺抗生素，为白色至浅茶色结晶性粉末，不引湿，略溶于水，微溶于甲醇。通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰氏阳性菌、阴性菌及
厌氧菌，其中包括对其它抗生素不敏感或易耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌和脆弱拟杆菌。具有较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现
交叉耐药性，由于亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁钠。
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，为类白色无定性物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药 物的浓度。
亚胺培南只可供静脉滴注。比阿培南 是一种碳青霉烯类合成抗生素；内盐白色或类白色粉末。溶于水，不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶 比美洛培南更稳定，不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌，特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强；对需氧性革兰阳性 菌的抗菌活性稍低于亚胺培南；抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓 肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP（MVP）、美罗培南侧链2S-CIS；美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯（氯代磷酸二苯酯）、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁；法罗培南侧链；亚胺培南母核、亚胺培南侧链，碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环，亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)美罗培南 是一种供胃肠外使用的，对人体脱氢肽酶－1稳定的碳青霉烯类抗生素，通过干扰细菌细胞壁的合成而起 到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁，对大多数β-内酰胺酶稳定，并且与青霉素结合蛋白（PBPS）有高度亲合性， 因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活 性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%) 。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮（4AA）到成品反应非常复杂，有几十步化学反应。 亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，为类白色无定性物，有引湿性，极易溶于水或甲醇中，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药 物的浓度。
亚胺培南只可供静脉滴注。比阿培南 是一种碳青霉烯类合成抗生素；内盐白色或类白色粉末。溶于水，不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶 比美洛培南更稳定，不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌，特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强；对需氧性革兰阳性 菌的抗菌活性稍低于亚胺培南；抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓 肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP（MVP）、美罗培南侧链2S-CIS；美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯（氯代磷酸二苯酯）、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁；法罗培南侧链；亚胺培南母核、亚胺培南侧链，碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环，亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)美罗培南 是一种供胃肠外使用的，对人体脱氢肽酶－1稳定的碳青霉烯类抗生素，通过干扰细菌细胞壁的合成而起 到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁，对大多数β-内酰胺酶稳定，并且与青霉素结合蛋白（PBPS）有高度亲合性， 因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活 性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)> 哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%) 。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮（4AA）到成品反应非常复杂，有几十步化学反应。 亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)