曲安奈德

曲安奈德

中文名称曲安奈德
中文同义词9-氟-11b,21-二羟基-16a,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;曲安舒松;康宁克通;曲安奈德 100G;曲安奈德原料药;曲安奈德溶液,100PPM;9Α-氟-11Β,16Α,17Α,21-四羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-16,17-丙酮化合物;9Α-氟-16Α-羟基波尼松龙 16Α,17Α-丙酮化合物
英文名称Triamcinolone acetonide
英文同义词ARISTODERM;9ALPHA-FLUORO-11BETA,21-DIHYDROXY-16ALPHA,17-ISOPROPYLIDENEDIOXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE;9ALPHA-FLUORO-16ALPHA-HYDROXYPREDNISOLONE 16ALPHA,17ALPHA-ACETONIDE;9ALPHA-FLUORO-11BETA,16ALPHA,17ALPHA,21-TETRAHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE 16,17-ACETONIDE;9a-fluoro-11b,16a,17a,21-tetrahydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 16,17-acetonide;9a-fluoro-16a-hydroxyprednisolone 16a,17a-acetonide;ALPHA-FLUORO-11BETA,16ALPHA,17,21-TETRA-HYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE;1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-11-BETA, 16-ALPHA, 17,21-TETROL-3,20-DIONE-16,17-ACETONIDE
CAS号76-25-5
分子式C24H31FO6
分子量434.5
EINECS号200-948-7
相关类别皮质激素;甾体激素 (激素,糖皮激素);生化试剂;甾体激素类;中间体;医药原料;甾体类;原料;小分子抑制剂;皮质激素系列;脂类;;甾体激素原料药;医药 抗炎性平喘药;优势产品;化工原料;添加剂;医用原料;皮肤外用原料;原料药;皮肤类甾体激素;对照品;其他生化试剂;农业原料;药用原料;医药原料药-科研原料;医用原料-原料;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;医药原料和中间体;医药、农药及染料中间体;有机中间体;农药原料;精细化工原料;化学试剂;曲安奈德;其他类;其他化工产品;仅供出口;化工;化工原料;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;NASACORT;对照品;甾体类原料-糖皮质激素
Mol文件76-25-5.mol
结构式曲安奈德 结构式

曲安奈德 性质

熔点274-278°C (dec.)
比旋光度D23 +109° (c = 0.75 in chloroform)
沸点576.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.1517 (estimate)
折射率1.5980 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度几乎不溶于水,微溶于乙醇 (96%)。
酸度系数(pKa)12.87±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色
水溶解性Soluble in DMSO or ethanol. Slightly soluble in water.
Merck9596
BCS Class4
稳定性易燃。与强氧化剂不相容。
InChIKeyYNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N
NIST化学物质信息Triamcinolone acetonide(76-25-5)
EPA化学物质信息Triamcinolone acetonide (76-25-5)

曲安奈德 用途与合成方法

曲安奈德(Triamcinolone acetonide,TA),肾上腺皮质激素药,制剂为曲安奈德注射液、曲安奈德益康唑乳膏。作用与地塞米松相似,其抗炎和抗过敏作用较强,比氢化可的松强20~40倍,可用于治疗各类皮肤疾病、关节疼痛以及过敏性鼻炎,抑制各类炎性反应,作为曲安西龙(Triamcinolone)的一种更有效衍生物,它的效力是强的松的八倍。曲安奈德也可用于某些免疫疾病,但对人体也有很大的副作用。它是一种短效荷尔蒙药物。这种药不能长期使用,必须在医生的指导下使用,如有其他疾病,必须注意本药的副作用,在用药过程中要注意肝、肾功能的监测,以免出现药物相克的情况。

曲安奈德是目前在我国皮肤科临床应用较广泛的一种长效糖皮质激素类药物,又称曲安舒松、去炎舒松、康宁克通、康纳乐霜、康纳克-A,属肾上腺皮质激素类药,为曲安西龙(去炎松)的衍生物,作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗过敏、抗瘙痒和收缩毛细血管的作用,其水钠潴留作用微弱,而抗炎、抗过敏作用均比氢化可的松(10~30倍)、泼尼松强而持久,气雾吸入治疗支气管哮喘,作用强且持久。对局部作用疗效较曲安西龙好。

临床上曲安奈德主要用于治疗各种皮肤病如过敏性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、湿疹、银屑病、牛皮癣、扁平苔癣等皮肤病及皮肤瘙痒症,以及支气管哮喘、风湿性关节炎、急性扭伤、慢性腰腿痛、肩周炎、腱鞘炎、眼科炎症、口腔黏膜充血、糜烂面、溃疡、肉芽肿性唇炎、口腔黏膜慢性感染性疾病,也可用于瘢痕疙瘩、囊肿性痤疮、盘状红斑狼疮、斑秃等小面积损害的局部注射。醋酸曲安奈德鼻喷雾剂可用于预防和治疗常年性、季节性过敏性鼻炎和血管舒缩性鼻炎。关节内注射,可消除炎症,并使疼痛、肿胀或僵硬感觉获得缓解。

1.抗炎作用
曲安奈德抗炎和抗变态反应的作用强而持久,可供局部用药。该药效价相当于泼尼松龙、氢化可的松。能减轻充血,降低毛细血管的通透性;抑制粒细胞、淋巴细胞、巨噬细胞向炎症部位迁移;阻止炎症介质如激肽类、组胺、慢反应物质释放反应;抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜;阻止补体参与炎症反应。从而减轻急性炎症症状和抑制炎症后组织损伤的修复,预防瘢痕形成。
2.免疫抑制作用
本药可降低机体自身免疫,溶解和耗竭淋巴结、脾及胸腺中的淋巴细胞,特别是9淋巴细胞。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理功能。降低网状内皮系统清除颗粒性抗或变性细胞的作用。
3.抗毒素作用
曲安奈德能非特异性提高机体的应激能力,抵抗有害刺激,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,减少内源性热原的释放,对毒血症有退热作用。曲安奈德能使红细胞和血红蛋白含量增加,升高血小板数并提高纤维蛋白原的浓度,缩短凝血时间,降低血嗜酸粒细胞和淋巴细胞计数。
4.对代谢的影响
本药有糖皮质激素作用,可升高血糖,促进蛋白质分解等作用。但盐皮质激素活性低,对水电解质平衡几无影响,其排钾、保钠和储水作用明显弱于氢化可的松。

曲安奈德是属于肾上腺皮质激素,外用具有抗炎,抗过敏以及止痒的作用,能消除局部非感染性炎症引起的发热,发红以及肿胀。长期使用会引起局部的皮肤萎缩,毛细血管扩张,色素沉着以及其发感染等情况。在孕期使用会增加胎盘功能不全以及胎儿唇腭裂的发病率。

口服易吸收。口服5mg,生物利用度约23%,1小时血药浓度达峰值105ng/ml,半衰期为2小时;肌注吸收缓慢,数小时内起效,1~2日达最大效应,作用可维持2~3周;皮内、关节腔内局部注射本Chemicalbook药吸收缓慢,作用持久,一般注射一次疗效可维持1~2周以上。本药与血浆白蛋白结合少,吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢产物,经肾排出。局部注射时亦可呈现持久作用,软膏外用也能产生较好疗效。

醋酸酯为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。极微溶于水,微溶于乙醇,溶于氯仿,略溶于丙酮。
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末;无臭。在丙酮中溶解,在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中极微溶解。
比旋度:取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+101°至+107°。
吸收系数:取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在239nm的波长处测定吸光度,吸收系数为340~370。
用途 
曲安奈德为肾上腺皮质激素类药,用于神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、关节痛、支气管哮喘等病症。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
皮下-大鼠 LD50: 13.1 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 105 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氟化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志T
危险类别码61
安全说明53-45
WGK Germany3
RTECS号TU3920000
TSCAYes
海关编码29372290
毒性LD50 oral in mouse: 5gm/kg
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0636曲安奈德
Triamcinolone acetonide
76-25-5500mg400元
2024/01/25HY-B0636曲安奈德
Triamcinolone acetonide
76-25-51g500元
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